手性二肽膦酸酯硫脲化合物的合成及抗癌活性研究.pdf

1、目的：研究手性二肽膦酸酯硫脲化合物的合成及抗癌活性。
　　方法：為了尋找高活性的抗癌藥物，本文采用活性基團拼接原理，以手性α-氨基酸、取代芐胺、氨水、三乙胺、二硫化碳、氧氯化磷、取代苯甲醛、對甲基苯磺酸、亞磷酸二烷基酯等為原料，將具有優(yōu)良生物活性的氨基酸膦酸酯、氟原子和手性二肽胺基團引入到硫脲結構中，經(jīng)四步反應合成了24個新型手性二肽膦酸酯硫脲化合物。以DMSO作為參照物，采用四甲基偶氮唑藍（MTT）法測試了部分目標化合物對人肺腺

2、癌細胞(A549)的抗癌活性。
　　結果：(1)以苯甲醛、氨水和亞磷酸二烷基酯為原料，經(jīng)過一系列反應合成得到24個未見文獻報道的手性二肽膦酸酯硫脲。所有目標化合物的結構均通過了IR、1H NMR、13C NMR、19F NMR、31P NMR和HRMS確證。(2)初步的抗癌活性測試結果表明，部分化合物對人肺腺癌細胞(A549)具有較好的體外抗癌活性，其IC50值為20.2-172.3μmol/L。
　　結論：通過活性基團拼接