膜控釋型緩釋片處方工藝的量化篩選.pdf

1、本文采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)效應(yīng)面法和正交設(shè)計(jì)兩種方法分別對(duì)鹽酸二甲雙胍膜控緩釋片和酒石酸美托洛爾膜控緩釋片的處方工藝進(jìn)行了量化；利用包衣鍋，對(duì)鍋內(nèi)溫度、空壓機(jī)壓力、蠕動(dòng)泵速度、包衣鍋轉(zhuǎn)速等參數(shù)進(jìn)行了量化考察，其中星點(diǎn)設(shè)計(jì)效應(yīng)面法預(yù)測(cè)了最佳包衣效率的參數(shù)范圍，正交設(shè)計(jì)在經(jīng)驗(yàn)值的基礎(chǔ)上于設(shè)定值處達(dá)到了最佳包衣效率和膜控制釋放的目的。所以本文的研究工作為大生產(chǎn)時(shí)的參數(shù)摸索提供了理論依據(jù)，解決了緩釋制劑工藝參數(shù)控制的難題。
　　 鹽酸二甲雙胍膜控

2、緩釋片的試驗(yàn)，通過對(duì)不同處方制得的模型片作硬度檢測(cè)、脆碎度檢查及包衣增重檢測(cè)，用硬度和脆碎度檢測(cè)初篩得到大致的處方，再用包衣增重實(shí)驗(yàn)做進(jìn)一步處方篩選，最終得到的最佳處方為微晶纖維素、淀粉做填充劑、2％HPMCE30D水溶液為粘合劑、硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑的處方。同時(shí)，實(shí)驗(yàn)還對(duì)模型片做了質(zhì)量檢查。分別對(duì)歐巴代Ⅱ、Eudragit NE30D及Eudragit RS PO和Eudragit RL PO混合使用的包衣液做包衣預(yù)實(shí)驗(yàn)。通過考察包衣片的

3、釋放度和包衣效率得到Eudragit RS PO及Eudragit RL PO混合使用的包衣液為適宜處方。在預(yù)實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)上，用“星點(diǎn)設(shè)計(jì)”設(shè)計(jì)方法篩選包衣工藝參數(shù)，最終得到最佳的工藝參數(shù)數(shù)據(jù)，并對(duì)其做驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)。最佳工藝參數(shù)為包衣溫度45℃、空壓機(jī)壓力3.4-3.6kg/cm2、蠕動(dòng)泵速度1.0-1.2mL/min、包衣鍋轉(zhuǎn)速45r/min。
　　 酒石酸美托洛爾膜控緩釋片的試驗(yàn)，通過篩選緩釋膜衣處方得到Eudragit RS P