黃芩素提取工藝及其水溶性衍生物的研制.pdf

1、黃芩素(黃芩苷元，baicalein BAI)是從唇形科植物黃芩的干燥根中提取的有效成份之一，具有多種藥理作用，如：抗菌、抗病毒、抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)、抗氧化、清除氧自由基、抗癌、抗腫瘤、抗凝血及保護(hù)肝臟、心腦血管、神經(jīng)元等作用。 目前，黃芩素的提取分離主要采用浸漬法，也有學(xué)者采用強(qiáng)酸水解黃芩苷的方法來(lái)制備黃芩素。但上述方法普遍存在收率低、重現(xiàn)性差的特點(diǎn)，且尚未形成一套合理的工藝方法。因此，我們對(duì)影響黃芩素提取的因素進(jìn)行了系統(tǒng)研究，

2、并提出了一套合理的黃芩素提取工藝。 雖然黃芩素具有較多的藥理活性，但由于其溶解性較差，使其生物利用度受到影響。因此，我們對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造，以便獲得一種活性較高、臨床療效較好、毒性較小的黃酮類抗病毒藥物。 通過(guò)對(duì)黃芩素有關(guān)資料查詢及其抗病毒的構(gòu)效關(guān)系研究，發(fā)現(xiàn)黃芩素母核中2-苯環(huán)、C環(huán)上2、3位雙鍵及4位羰基的存在是保持其活性所必需，而A環(huán)上的羥基數(shù)目的多少與其抗病毒活性強(qiáng)弱成正比，另外C-7位上羥基糖基化成黃芩苷后，活性