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1、血管生成對(duì)腫瘤的生長(zhǎng)、轉(zhuǎn)移起到關(guān)鍵作用。以血管生成為靶點(diǎn)的抗腫瘤策略是抗腫瘤領(lǐng)域的研究熱點(diǎn),目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)許多天然和化學(xué)合成的抗血管生成藥物。甘草(Licorice)是豆科甘草屬(Glycyrrhiza)植物的根和根莖,是世界上常用的中藥之一。已有研究發(fā)現(xiàn)甘草有抗氧化、抗菌、抗炎、抗腫瘤等多種活性,但其抑制血管生成的作用和機(jī)制尚不明確。本研究采用斑馬魚抗血管生成模型對(duì)甘草提取物進(jìn)行篩選,利用高速逆流色譜對(duì)甘草中的抗血管生成活性成分進(jìn)行追蹤
2、分離和結(jié)構(gòu)鑒定。
首先將甘草的70%乙醇提取物分別用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到4部分。然后將這些部分利用斑馬魚抗血管生成篩選模型進(jìn)行活性篩分,結(jié)果表明乙酸乙酯部分有較好的藥理活性。
采用聚酰胺柱色譜將甘草乙酸乙酯部位進(jìn)一步分成Fr1~Fr7七個(gè)部分,斑馬魚抗血管生成模型檢測(cè)表明,Fr5和Fr6有較好的藥理活性。
利用高速逆流色譜對(duì)Fr5和Fr6中的化學(xué)成分進(jìn)行分離,從中得到12個(gè)單體成分
3、,鑒定了其中的5個(gè)化合物,分別為異甘草素、異甘草黃酮醇、licocoumarone、glyurallin A、glyurallin B。利用高速逆流色譜對(duì)Fr1~Fr4的化學(xué)成分進(jìn)行分離,從中得到8個(gè)單體成分,鑒定了其中的5個(gè)化合物,分別為:甘草苷、芒柄花苷、異甘草苷、甘草素、芒柄花素。
利用斑馬魚抗血管生成篩選模型對(duì)Fr5和Fr6中的化學(xué)成分進(jìn)行檢測(cè),結(jié)果表明異甘草素和異甘草黃酮醇有較好的抑制腫瘤血管生成活性,濃度在10
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