苦參堿衍生物的合成及其體內(nèi)抑制肝癌H22細胞活性研究.pdf

1、苦參堿廣泛存在于豆科植物苦參、苦豆子、廣豆根等中，具有降溫，解熱、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗心律失常、保護心肌缺血作用，另外在抗乙型肝炎病毒，誘導腫瘤細胞增殖、分化、凋亡等方面，顯示出多種藥理活性，在腫瘤、乙型肝炎和其他疾病治療上面有新的醫(yī)學發(fā)展前景。由于苦參堿存在化學穩(wěn)定性差、生物利用度較低、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒副作用等缺點，所以其利用度并不廣泛。因此通過化學方法對苦參堿進行結構修飾，以期增強其藥理活性、降低毒性，對于苦參堿的開發(fā)應用具有重要意義。

2、
　　 在參照苦參堿的化學結構以及其具有的藥理活性的基礎上，設計并合成了28個結構新穎的苦參堿衍生物，并采用1HNMR，MS，IR對他們進行了結構表征，確認為目標化合物。
　　 經(jīng)過體內(nèi)抗腫瘤活性測試表明：所合成的化合物均具有不同程度的抗腫瘤活性作用。以環(huán)磷酰胺和苦參堿為陽性對照藥，通過對比目標化合物的抑制率發(fā)現(xiàn)：化合物RW01-RW22、RW24-RW27的抗腫瘤活性與苦參堿相當；化合物RW23、RW28的抗腫瘤活性與