升麻質(zhì)量評(píng)價(jià)及藥代動(dòng)力學(xué)研究.pdf

1、本文系統(tǒng)考察了升麻正交工藝和響應(yīng)面法最佳提取工藝研究;結(jié)合不同化學(xué)計(jì)量學(xué)方法，對(duì)不同產(chǎn)地的升麻飲片的酚酸類成分含量進(jìn)行定性分析;不同產(chǎn)地升麻無機(jī)元素的電感耦合等離子體原子發(fā)射光譜分析;通過UPLC/Q-TOF-MS定性分析不同產(chǎn)地的升麻生品及炮制品的化學(xué)成分變化;用UHPLC-MS/MS技術(shù)，以咖啡酸、異阿魏酸、阿魏酸和升麻素為檢測(cè)指標(biāo)，初步探討藥物在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)過程，了解不同炮制品四種成分的體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律，為升麻在新藥研究開發(fā)

2、中的制劑工藝設(shè)計(jì)、內(nèi)在質(zhì)量的評(píng)價(jià)與監(jiān)控提供有效方法，并為臨床制定安全有效合理的用藥方案提供科學(xué)依據(jù)。
　　通過正交設(shè)計(jì)，采用乙醇回流法考察升麻三種酚酸的最佳提取工藝，以升麻的三種酚酸作為指標(biāo)確定其最佳工藝:75％乙醇，20倍量，提取3次，每次90 min。采用響應(yīng)面法RSM-BBD，考察升麻總酚酸的最佳提取工藝，以總酚酸為指標(biāo)確定最佳工藝:超聲功率:377.35 W;提取溫度:70℃;乙醇濃度:58.37％。
　　采用HPL

3、C測(cè)定不同產(chǎn)地的升麻的酚酸類成分的含量，結(jié)果顯示不同地區(qū)升麻中咖啡酸、異阿魏酸和阿魏酸的含量各不相同。黑龍江、遼寧以及河北的升麻中酚酸類的含量高于其他產(chǎn)地的升麻。故而表明升麻在臨床使用中，應(yīng)該考慮地區(qū)以保證療效。同時(shí)，研究發(fā)現(xiàn)，升麻生品及炮制品的化學(xué)成分變化明顯，其中炒升麻和酒升麻的咖啡酸和異阿魏酸含量明顯增加;蜜升麻中咖啡酸、異阿魏酸含量下降趨勢(shì)顯著，但阿魏酸的含量增加，說明炮制前后升麻的化學(xué)成分發(fā)生了變化。
　　采用不同化學(xué)計(jì)

4、量學(xué)方法對(duì)不同產(chǎn)地的升麻飲片進(jìn)行指紋圖譜分析，結(jié)果顯示第S10號(hào)河北產(chǎn)的升麻單獨(dú)為一類，其與S2、3、6、12號(hào)東北地區(qū)樣品有著明顯的差異本研究選擇指紋圖譜中六個(gè)主要共有成分為指標(biāo)，進(jìn)行主成分分析，能夠更全面的反映不同產(chǎn)地升麻的質(zhì)量，比以咖啡酸、異阿魏酸和阿魏酸作為評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)更為全面。
　　采用電感耦合等離子體原子發(fā)射光譜法(ICP-AES)測(cè)定了35個(gè)產(chǎn)地升麻的重金屬、無機(jī)元素及微量元素的含量，結(jié)果顯示不同產(chǎn)地的升麻S殘留量較多，

5、Pb含量較高。
　　通過UPLC/Q-TOF/MS定性分析不同產(chǎn)地的升麻生品及炮制品的化學(xué)成分變化，發(fā)現(xiàn)升麻生品及其不同炮制品的主要化學(xué)成分發(fā)生了質(zhì)”和“量”的改變。
　　采用UHPLC-MS/MS技術(shù)，以咖啡酸、異阿魏酸、阿魏酸和升麻素四種成分為指標(biāo)，研究其對(duì)升麻生品及其不同炮制品在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)影響，結(jié)果顯示血清中升麻素的藥時(shí)曲線具有顯著的雙峰現(xiàn)象;炮制品的咖啡酸比生品吸收消除快;除了阿魏酸，其他三個(gè)成分在體內(nèi)的吸收，