臨床上治療心絞痛的主要藥物心絞痛是冠狀動(dòng)脈供血不足引起的心肌

1、第五節(jié) NO供體藥物,NO供體藥物是在體內(nèi)釋放得到外源性的NO分子，臨床上治療心絞痛的主要藥物,治療心絞痛的合理途徑是 增加供氧 或 降低耗氧 改善心肌的血氧供需矛盾與消除冠狀動(dòng)脈痙攣是治療心絞痛的藥理基礎(chǔ)?！?通過(guò)舒張冠狀動(dòng)脈、解除冠狀動(dòng)脈痙攣， 或促進(jìn)側(cè)枝循環(huán)的形成而增加冠狀動(dòng)脈供血◆ 通過(guò)舒張靜脈，減少回心血量、降低前負(fù)荷◆ 舒張外周小動(dòng)脈、降低血壓，減輕后負(fù)荷，降低心室壁肌張力， 減

2、慢心率及降低心肌收縮性等降低心肌對(duì)氧的需求,抗心絞痛,抗心絞痛藥 Antianginal drugs,,NO供體藥物 NO Donor,NO舒張血管作用過(guò)程,NO 的作用,一氧化氮（NO）是一種重要的執(zhí)行信使作用的氣體分子。,NO的重要性 –糖尿病、高血壓、癌癥、毒癮、中風(fēng)、腸炎、學(xué)習(xí)障礙、休克、曬傷… 18000篇論文研究NO（1993--1998） molecule of the year in 19

3、92 ——　 Science,NO 供體藥物,用于治療心絞痛、高血壓等疾病心絞痛是由于心肌急劇的暫時(shí)性缺血和缺氧所引起，是冠心病的一種常見(jiàn)病。治療心絞痛的合理途徑是增加供氧或降低耗氧。,硝酸酯及亞硝酸酯類(lèi)藥物,共同特點(diǎn)：經(jīng)口腔黏膜吸收迅速，起效快，抗心絞痛作用明顯。 erythrityl tetranitrate作用時(shí)間較長(zhǎng)； isosorbide dinitrate為二硝酸酯，脂溶性大，易透過(guò)血腦屏障，有頭痛的不良作用

4、。,,治療心絞痛。也能治療哮喘、胃腸道痙攣（不常用）。 –能引起偏頭痛藥物代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)：肝臟首過(guò)效應(yīng)明顯，粘膜或舌下含服或靜脈注射給藥。 　–吸收快，起效快硝酸酯類(lèi)藥物容易產(chǎn)生耐受性，但換藥后，再繼續(xù)服用該類(lèi)藥物仍然有效。,應(yīng)用及特點(diǎn),硝酸甘油 nitroglycerin,硝酸甘油,硝酸酯及亞硝酸酯類(lèi)作用機(jī)制,硝酸甘油 nitroglycerin,理化性質(zhì) 常溫下為油狀液體，低溫固化，有一定的揮

5、發(fā)性和吸水性，過(guò)熱和光照都會(huì)分解----避光保存。 在中性和弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定。 在堿性條件下迅速水解，其產(chǎn)物分別為醇（親核取代）、烯類(lèi)化合物（β消除）和醛（α-消除）。,硝酸甘油,硝酸甘油的生物轉(zhuǎn)化和代謝,硝酸甘油 nitroglycerin,硝酸甘油,NO供體藥物的發(fā)展－ Nitrates,硝酸甘油 亞硝酸異戊酯