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文檔簡介
1、用 藥 交 待,臨床藥學室 2018.10.18,消化系統(tǒng)藥物,抑酸藥抗酸藥黏膜保護藥助消化藥,,PPIs,質子泵抑制劑:是目前抑制胃酸分泌作用最強的一類藥物,也是臨床最常用的抑酸藥。,胃酸的分泌節(jié)律,胃酸(gastric acid)指胃液中的分泌鹽酸。人胃是持續(xù)分泌胃酸的,其基礎的排出率約為最大排出率的10%,且呈晝夜變化,入睡后幾小時達高峰,清晨醒來之前最低。當食物進入胃中時,胃酸即開始分泌。胃在排空時pH值
2、約在7.0~7.2之間,當食團進入胃中時,pH值可降達2~3之間。,胃酸分泌機制,,常用抑酸藥的分泌機制,PPIs就作用于H+-K+-ATP酶(質子泵),奧美拉唑腸溶膠囊,奧美拉唑腸溶膠囊,性質:化學結構對酸不穩(wěn)定,因此采用腸溶制劑口服或靜脈注射給藥;遇光易分解,避光保存。藥代動力學:半衰期T1/2為0.5-1小時左右,抑酸作用可持續(xù)24-48h,大部分在肝內經CYP2C19催化代謝,因此可以延緩部分經肝臟代謝藥物的消除,比如苯妥英鈉
3、、華法林。適應癥:消化性潰瘍、反流性食管炎、幽門螺桿菌感染、上消化道出血、卓艾綜合征等。,質子泵抑制劑體內活性代謝產物與質子泵的結合是牢固不可逆的!因此其抑酸作用強大而持久!,奧美拉唑腸溶膠囊,用法用量: 消化性潰瘍,一次20mg,一天1-2次。每日晨起吞服,或早晚各一次; 反流性食管炎,一次20-60mg,一日1-2次,晨起吞服或早晚各一次; 卓艾綜合征,一次60mg,一日一次,以后每日總劑量根據(jù)病情調整(2
4、0-120mg),若一日總劑量超過80mg,分兩次服用。藥物相互作用:注意事項,正確的服藥時間,空腹:一般指餐前1小時或餐后2小時服用;飯前:飯前15~60分鐘服用;飯后:飯后15~30分鐘服用;餐中:進餐少許后服藥,藥服完后可繼續(xù)用餐;晨服:早上服(早餐前或早餐后);睡前:睡前15~30分鐘服用。,奧美拉唑腸溶膠囊,不良反應:常見腹瀉、頭痛、惡心等注意事項:本品為腸溶膠囊,服用時不要嚼碎,以免藥物在胃內過早釋放
5、而影響療效。,注射用奧美拉唑,注射用奧美拉唑,性狀:白色或類白色的疏松塊狀物或粉末適應癥:主要用于消化潰瘍出血;應激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃黏膜損害;預防上消化道出血;口服無用時的替代療法。用法用量:臨用前將瓶中內容物溶于100ml生理鹽水中,滴注時間應在20-30分鐘,不宜過長,配置后4小時之內必須用完,禁止用其他溶劑或其他藥物溶解和稀釋。常規(guī)推薦劑量40mg ivgtt qd;卓艾綜合征患者應個體化給藥,60mg作為起始量,一天一次,
6、日劑量超過60mg時,應分兩次給藥。,注射用奧美拉唑,注意事項: 該藥能顯著提高胃內pH值,會影響許多藥物的吸收。 腎功能不全者不許調整劑量,肝功能不全者慎用或酌情減量。,蘭索拉唑腸溶片,蘭索拉唑腸溶片,性狀:腸溶衣片作用機制:作用于H+-K+-ATP酶(質子泵),抑制胃酸分泌。適應癥:胃潰瘍,十二指腸潰瘍,反流性食道炎,卓艾綜合征。用法用量:一日口服一次,30mg/次。建議晨服。,蘭索拉唑腸溶片,注意事項: 長
7、期使用經驗不足,暫不推薦用于維持治療; 服用過程不要嚼碎,整片用水吞服。 遇光易分解,避光保存。,注射用蘭索拉唑,注射用蘭索拉唑,性狀:白色或類白色的疏松塊狀物或粉末適應癥:用于口服療法不適用的伴有出血的胃、十二指腸潰瘍、急性應激潰瘍、急性胃粘膜損傷。用法用量:30mg/次,一日2次,療程不超過7天,一旦可以口服,立即改為蘭索拉唑口服制劑。臨用前將瓶中內容物用5ml注射滅菌用水溶解,再用100ml生理鹽水稀釋,推薦滴注時
8、間應不少于30分鐘,但不宜過長,禁止用其他溶劑或其他藥物溶解和稀釋。,注射用蘭索拉唑,注意事項: 本品靜脈滴注使用時應配有孔徑為1.2μm的過濾器,以便除去輸液過程中可能產生的沉淀,沉淀物有可能引起小血管栓塞。 將本品溶解后,應盡快使用,不要保存。,注射用泮托拉唑,注射用泮托拉唑,性狀:白色或類白色的疏松塊狀物或粉末,輔料,依地酸二鈉,遮光密閉,陰涼處保存。作用機制:作用于H+-K+-ATP酶(質子泵),抑制胃酸分泌。
9、適應癥:適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃黏膜病變,復合型胃潰瘍等急性上消化道出血。,注射用泮托拉唑鈉,用法用量:靜脈滴注,一次40mg-80mg,每日1-2次,臨用前將10ml生理鹽水注入凍干粉小瓶內,將溶解后的藥液加入生理鹽水100-250ml中稀釋后供靜脈滴注,靜脈滴注要求15-60分鐘內滴完。本品在溶解和稀釋后必須在4小時之內用完,禁止用其他溶劑或其他藥物溶解和稀釋。,雷貝拉唑鈉腸溶膠囊,雷貝拉唑鈉腸溶膠囊,性狀:腸溶膠囊,密封
10、,陰涼干燥處保存。作用機制:作用于H+-K+-ATP酶(質子泵),抑制胃酸分泌。適應癥:活動性十二指腸潰瘍,良性活動性胃潰瘍,胃食管反流征,抗幽門螺旋桿菌治療十二指腸潰瘍。,雷貝拉唑鈉腸溶膠囊,用法用量:20mg,一日一次,早晨,餐前服用,盡管用藥時間與攝食對雷貝拉唑藥效無影響,但是此種給藥時間更有利于治療的進行。注意事項:不能咀嚼或壓碎服用,應整粒吞服。,常用抑酸藥的分泌機制,PPIs就作用于H+-K+-ATP酶(質子泵),,西
11、米替丁片,作用機制:主要作用于壁細胞上H2受體,起競爭性抑制組胺作用,抑制基礎胃酸分泌,也抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等刺激的胃酸分泌。適應癥:用于緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感(燒心)、反酸。用法:1.治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態(tài),一次0.2~0.4g,一日4次,餐后及睡前服,或一次0.8g,睡前1次服。 2.預防潰瘍復發(fā),一次0.4g,睡前服。,西咪替丁片,注意事項:本品若與氫氧化鋁,氧化鎂、碳酸鋁鎂等抗
12、酸劑合用時,本品的吸收可能減少,故一般不提倡同用。,西咪替丁注射液,適應癥:用于消化道潰瘍。用法:1.靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250~500ml稀釋后靜脈滴注,滴速為每小時1~4 mg/kg,每次0.2 g~0.6 g。2.靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋后緩慢靜脈注射(2~3分鐘),6小時1次,每次0.2 g。肌肉注射。一次0.2 g,6小時1次。,法莫替丁片,作用機制:組胺
13、H2受體阻滯藥。對胃酸分泌具有明顯的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌。適應癥:用于緩解胃酸分泌過多所致的胃痛、胃灼熱感(燒心)、反酸用法:口服,一次20mg(一次1片),一日2次,早、晚餐后或睡前服。24小時內不超過兩片。,法莫替丁片,藥物相互作用:不宜與其他抗酸劑合用,會降低法莫替丁生物利用度,降低其吸收和血藥濃度。注意事項:1.應排除胃癌后才能使用。2.肝腎功能不全者慎用。3.嚴重腎功能不全者禁用。4.孕婦、哺乳期婦女禁用。,
14、注射用鹽酸雷尼替丁,作用機制:對H2受體具有更高的選擇性。適應癥:1.消化性潰瘍出血、彌漫性胃黏膜病變出血、胃手術后預防再出血等。2.應激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃黏膜損害和阿司匹林引起的急性胃黏膜損傷;亦常用于預防重癥疾病(如腦出血、嚴重創(chuàng)傷等)應激狀態(tài)下應激性潰瘍大出血的發(fā)生;3.全身麻醉或大手術后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。,注射用鹽酸雷尼替丁,用法:成人:1.上消化道出血:每次50mg,稀釋后緩慢靜滴(1~2小時),
15、或緩慢靜脈推注(超過10分鐘),或肌注50mg,以上方法可每日2次或每6~8小時給藥1次; 2.術前給藥:全身麻醉或大手術前60~90分鐘緩慢靜注50~100mg,或5%葡萄糖注射液200ml稀釋后緩慢靜脈滴注1~2小時?! ⌒海红o注:每次1~2mg/kg,每8~12小時一次;靜滴:每次2~4mg/kg,24小時連續(xù)滴注。,注射用鹽酸雷尼替丁,注意事項:1.本品可掩蓋胃癌癥狀,用藥前首先要排除癌性潰瘍?! ?.嚴重肝、腎功能不
16、全患者慎用,必須使用時應減少劑量和進行血藥濃度監(jiān)測;肝功能不全者偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)?! ?.血清肌酐及轉氨酶可輕度升高,容易干擾診斷,治療后期可恢復到原來水平。,抗酸藥,鋁碳酸鎂片:能直接中和胃酸,但不能抑制胃酸分泌。作用機制:酸堿中和化學反應,口服后能直接中和過多的胃酸,解除胃酸對胃、十二指腸黏膜的侵蝕刺激,降低胃蛋白酶活性,促進潰瘍愈合,緩解疼痛,適應癥:主要用于胃、十二指腸潰瘍及胃酸增多癥的輔助治
17、療。,用法:飯后1-2小時、睡前或胃部不適時服用。注意事項:該藥還有鋁(便秘)和鎂(腹瀉)兩種離子,藥效相互抵消,個別患者還是可能出現(xiàn)腹瀉。,黏膜保護藥,硫糖鋁混懸液:是蔗糖硫酸酯的堿式鋁鹽,沒有抗酸作用,也不抑制胃酸分泌。作用機制:在胃中酸性環(huán)境下分解成硫酸蔗糖和氫氧化鋁,與胃黏膜的黏蛋白形成大分子復合物,覆蓋于潰瘍表面,形成一層保護屏障,組織胃酸、胃蛋白酶和膽汁酸對潰瘍面的滲透侵蝕;吸附胃蛋白酶和膽汁酸,抑制他們的活性;細胞保護
18、作用,在潰瘍區(qū)沉積能誘導表皮生長因子聚集,加速胃黏膜修復。,硫糖鋁混懸液,適應癥:胃潰瘍、十二指腸潰瘍、急性及有癥狀的慢性胃炎、FANS胃病、食管潰瘍。用法:一般用量,一天兩次,晨起飯前1小時及晚間休息前空腹服用。維持及鞏固用量可酌情減半,每次服用量不變,服藥次數(shù)可減少。如每日服用一次,最好在晚間服用。注意事項:習慣性便秘患者禁用;腎功能不全者不宜長服。,硫糖鋁咀嚼片,作用機制:能在受損胃黏膜表面形成一層薄膜,從而抵御胃酸對黏膜的
19、侵襲,起到保護胃黏膜的作用。此外,硫糖鋁能吸附胃蛋白酶及中和胃酸,但作用弱。適應癥:用于慢性胃炎及緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感(燒心)、反酸。,硫糖鋁咀嚼片,用法:口服。成人一次4片,一日4次,餐前1小時及睡前嚼碎后服用。注意事項:習慣性便秘、肝腎功健不全等患者慎用。,蒙脫石混懸液,作用機制:具有層紋狀結構和非均勻性電荷分布,對消化道內的病毒、病菌及其產生的毒素、氣體等有極強的固定、抑制作用,使其失去致病作用;此外對消化道黏膜還
20、具有很強的覆蓋保護能力,修復、提高黏膜屏障對攻擊因子的防御功能,具有平衡正常菌群和局部止痛作用。,適應癥:用于成人及兒童急、慢性腹瀉用法:搖勻后口服,一日3次。1歲以下,一次用量10毫升;1~2歲,一次用量10~20毫升;2歲以上,一次用量20~30毫升;成人,一次用量30毫升,宜于兩餐間服用,急性腹瀉時立即服用。不良反應:偶見便秘,大便干結。,助消化藥,雙歧桿菌三聯(lián)活菌:本品為腸道菌群調節(jié)劑,復方制劑,每克含長型雙歧桿菌,嗜酸乳桿
21、菌,糞腸球菌。作用機制:該藥組成了一個在不同條件下都能生長、作用快而持久的聯(lián)合菌群,在整個腸道黏膜表面形成一道生物屏障,阻止致病菌對人體的侵襲,抑制有害菌產生內毒素,維持人體腸道正常的生理功能。適應癥:主治因腸道菌群失調引起的急慢性腹瀉、便秘,也可用于治療中型急性腹瀉,慢性腹瀉及消化不良、腹脹。,助消化藥,用法:口服,成人一次2-4粒,一日2次。注意事項:本品為活菌制劑,應冷藏(2-10℃)保存。 避免與抗菌藥同服。 抗
22、菌藥、抗酸藥與本品合用可減弱其療效,應分開服用。 鉍劑、鞣酸、藥用炭、酊劑等能抑制、吸附或殺滅活菌,不應合用。,內容總結,消化科藥物奧美拉唑腸溶膠囊:陰涼避光存放,必須整顆膠囊吞服,不可掰開、嚼碎,晨起和/或睡前服用。硫糖鋁混懸液:一般用量,一天兩次,晨起飯前1小時及晚間休息前空腹服用。習慣性便秘者禁用。硫糖鋁咀嚼片:餐前1小時及睡前嚼碎后服用。鋁碳酸鎂片:飯后1-2小時、睡前或胃部不適時服用,且需要交待嚼碎服用。蒙脫石混懸
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