2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、消化內(nèi)科常用藥,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,硫糖鋁(胃潰寧)本品為蔗糖硫酸酯的堿式鋁鹽。藥理及應用:能與胃蛋白酶絡(luò)合,抑制該酶分解蛋白質(zhì);并能與胃粘膜的蛋白質(zhì)(主要為白蛋白及纖維蛋白)絡(luò)合形成保護膜,覆蓋潰瘍面,阻止胃酸、胃蛋白酶和膽汁酸的滲透、侵蝕,從而利于粘膜再生和潰瘍愈合。治療劑量時,胃蛋白酶活性可下降約30%。本品無抑制胃酸分泌、刺激粘膜再生及抗酸作用。服用本品后,僅2%~5%的硫酸二糖被吸收,并由尿排出。常用于胃及十二指腸

2、潰瘍。用法:口服,每次1g,1日3~4次,飯前1小時及睡前服用。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,硫糖鋁(胃潰寧)注意事項:不良反應發(fā)生率約為4.7%,其中主要有便秘(2.2%)。個別患者可出現(xiàn)口干、惡心、胃痛等,可與適當抗膽堿藥合用。治療收效后,應繼續(xù)服藥數(shù)月,以免復發(fā)。藥物相互作用:不宜與多酶片合用,否則兩者療效均降低。此由于多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶和淀粉酶,其藥理作用正與本品相拮抗,所含消化酶特別是胃蛋白酶影響潰瘍愈合。與

3、西咪替丁合用時可能使本品療效降低。制劑:片劑,每片0.25g;0.5g。膠囊劑,每膠囊0.25g。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,胃康寧片內(nèi)含硫糖鋁和鹽酸黃連素。劑量:0.25g/片??诜?片/次,3~4次/日,兩餐之間服用。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,鋁碳酸鎂(達喜,他爾特)藥物作用:本品為制酸藥,主要成分為堿式碳酸鋁鎂的水合物,含三氧化鋁為15.3%~18.7%,含氧化鎂為36%~44%。本品對組胺、鹽酸、膽酸等引起的胃

4、潰瘍有拮抗作用,作用溫和持久。適應癥:用于胃酸過多癥,胃炎。用法與用量:口服。0.5~1克/次,3次/日,嚼碎后服下。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,鋁碳酸鎂(達喜,他爾特)作用特點:本品抗酸作用迅速,1.0g本品14秒內(nèi)可使150ml人工胃液pH上升至3,大大快于氫氧化鋁(134秒);本品作用高峰時可使胃液pH上升至4.1,而等量碳酸氫鈉則可使胃液pH達6.2,可見本品作用溫和,可避免pH過高引起的胃酸分泌加劇。作用持久是本品

5、的另一特點,在相同條件下本品的作用持續(xù)時間為碳酸氫鈉的6倍。與其它含鋁抗酸藥相比,鋁碳酸鎂可與胃酸充分反應,其酸反應率可達98%~100%,而氫氧化鋁的酸反應率僅為72%。不良反應及注意事項:偶有腹痛、口渴,食欲不振。有嚴重的心、腎功能不全者,高鎂、高鈣血癥者慎用。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,麥滋林-S(Marzulene-S)水溶性薁,1,4-二甲-7-異丙薁-3-磺酸鈉和L-谷酰胺組成的略帶淺藍色的顆粒劑。藥理:本品為一種

6、新型抗?jié)儎瑑煞N有效成分:水溶性薁:抑制多種致炎物質(zhì)引起的炎癥,且作用較為持久;通過局部直接作用抑制炎性細胞釋放組胺;增加粘膜內(nèi)前列腺素E2的合成,促進肉芽形成和上皮細胞新生;降低胃蛋白酶的活性。L-谷酰胺具有多種生物活性,如增加葡萄糖胺、氨基己糖、粘蛋白的生物合成和促進潰瘍組織再生等。二者聯(lián)合應用有利于潰瘍組織的再生、修復和形成保護性因子。其優(yōu)點在于主要發(fā)揮局部作用,而不是阻斷H2受體,因此極少發(fā)生副作用。,抗酸藥及治療消

7、化性潰瘍藥物,麥滋林-S(Marzulene-S)適應癥:主要用于胃炎、胃潰瘍和十二指腸潰瘍,可明顯緩解臨床癥狀,并有較好的預防潰瘍復發(fā)的作用。用法:成人,1.5g~2.5g/日,分3~4次口服,劑量可隨年齡與癥狀適當增減。注意:副作用少見且輕微,有時會出現(xiàn)惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛及飽脹感;有時會出現(xiàn)面部潮紅。制劑:顆粒劑,1g內(nèi)含水溶性薁3mg和L-谷酰胺990mg。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,米索前列醇(喜克潰,米索普

8、特)藥理:本品為最早進入臨床的合成前列腺素E1的衍生物。在犬、貓等多種動物及人體上均已證實它有強大的抑制胃酸分泌的作用。用藥后不論是基礎(chǔ)胃酸或組胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均顯著降低,胃蛋白酶排出量也減少。本品抑制胃酸分泌的作用機理尚未闡明,目前認為與影響腺苷酸環(huán)化酶的活性從而降低壁細胞cAMP水平有關(guān)。本品有防止?jié)冃纬傻淖饔?,除抑制胃酸分泌外,尚具有強大的細胞保護作用。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,米索前列

9、醇(喜克潰,米索普特)適應癥:用于胃及十二指腸潰瘍;本品尚用于抗早孕。用法:每次200μg,每日4次,于餐前和睡前口服。療程4~8周。注意事項:主要不良反應為稀便或腹瀉,發(fā)生率約為8%,大多數(shù)不影響治療。其它可有輕微短暫的惡心、頭痛、眩暈和腹部不適。本品對妊娠子宮有收縮作用,因此懷孕婦女禁用。對前列腺素類過敏者禁用。雖然本品在治療劑量下并不導致低血壓,但腦血管或冠狀動脈病變的患者仍應慎用。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,枸櫞酸

10、鉍鉀(膠體次枸櫞酸鉍,三鉀二枸櫞酸鉍,鉍諾,德諾)藥理特性:本品作用方式獨特,既不中和胃酸也不抑制胃酸分泌,而是在胃液pH條件下,在潰瘍表面或潰瘍基底肉芽組織形成一種堅固的氧化鉍膠體沉淀,成為保護性薄膜,從而隔絕胃酸、酶及食物對潰瘍粘膜的侵蝕作用。本品并能刺激內(nèi)源性前列腺素釋放,促進潰瘍組織的修復和愈合。此外,本品還有改善胃粘膜血流與清除幽門螺桿菌的作用。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,枸櫞酸鉍鉀(膠體次枸櫞酸鉍,三鉀二枸櫞酸鉍,

11、鉍諾,德諾)藥理特性:體外實驗證明,本品在酸性條件下能與蛋白質(zhì)及氨基酸發(fā)生絡(luò)合作用而凝結(jié),而潰瘍部位的氨基酸殘基較正常粘膜豐富得多,因此本品更趨向于沉積在潰瘍上。另外,本品能與胃蛋白酶發(fā)生螫合作用而使其失活;鉍離子能促進粘液的分泌,這些對潰瘍愈合也有一定作用。本品在胃中形成不溶性膠沉淀,很難被消化道吸收。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,枸櫞酸鉍鉀(膠體次枸櫞酸鉍,三鉀二枸櫞酸鉍,鉍諾,德諾)適應癥:本品適用于胃及十二指腸潰瘍的治

12、療,也用于復合潰瘍、多發(fā)潰瘍、吻合口潰瘍和糜爛性胃炎等,對胃及十二指腸潰瘍的療效與西咪替丁相仿或稍高,對西咪替丁產(chǎn)生耐受性的患者,使用本品治療仍有80%以上的愈合率。本品治愈潰瘍后的復發(fā)率明顯低于H2-受體拮抗劑。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,枸櫞酸鉍鉀(膠體次枸櫞酸鉍,三鉀二枸櫞酸鉍,鉍諾,德諾)用法:顆粒劑,1包/次,3~4次/日,化水沖服,飯前半小時和睡前服用。片劑或膠翼劑:1次2片(膠囊),1日2次,早餐前半小時與睡前用溫水送

13、服,忌用含碳酸飲料(如啤酒);服藥前、后半小時不要喝牛奶或服用抗酸劑和其他堿性藥物。療程4~8周,然后停用含鉍藥物4~8周,如有必要可再繼續(xù)服用4~8周。制劑:顆粒劑,每小包1.2g,含本品300mg;片劑,每片120mg;膠囊劑:每粒120mg。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,枸櫞酸鉍鉀(膠體次枸櫞酸鉍,三鉀二枸櫞酸鉍,鉍諾,德諾)注意事項:血鉍濃度超過0.1μg/ml有發(fā)生神經(jīng)毒性的危險,但服用本品的病人從未發(fā)現(xiàn)血鉍濃度超過0.

14、05μg/ml的。服藥期內(nèi)口中可能帶有氨味,并可使舌、糞染成黑色;也有報道出現(xiàn)惡心等消化道癥狀,但停藥后即消失。嚴重腎病患者及孕婦禁用,一般肝、腎功能不良者應減量或慎用。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,膠體果膠鉍(堿式果膠酸鉍鉀,維敏)藥理特性:本品是一種新型膠態(tài)鉍制劑,為生物大分子果膠酸(D-多聚半乳糖醛酸)與金屬鉍離子及鉀離子形成的鹽。本品在酸性介質(zhì)中具有較強的膠體特性,可在胃粘膜上形成一層牢固的保護膜,增強胃粘膜的屏障保護作

15、用,因此本品對消化性漬瘍和慢性胃炎有較好的治療作用。由于膠體鉍劑可殺滅幽門螺旋桿菌,有利于提高消化性潰瘍的愈合率和降低復發(fā)率。與其它膠態(tài)鉍制劑比較,本品的膠體特性好,特性粘數(shù)為膠體堿式枸櫞酸鉍鉀的7.4倍。本品與受損傷粘膜的粘附性具有高度選擇性,且對消化道出血有止血作用。膠體堿式枸櫞酸鉍鉀在受損傷組織中的鉍濃度為正常組織中鉍濃度的3.1倍,而本品為4.34倍。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,膠體果膠鉍(堿式果膠酸鉍鉀,維敏)適應癥

16、:主要用于胃及十二指腸潰瘍,也可用于慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎和消化道出血的治療。用法:治療消化性潰瘍和慢性胃炎每次3~4粒膠囊,每日4次,于三餐前0.5小時各服1次,睡前加服1次。療程一般為4周。治療消化道出血,將膠囊內(nèi)藥物倒出,用水沖開攪勻服用,日劑量一次服用,兒童用量酌減。注意事項:本品毒副作用低,不影響肝、腎及神經(jīng)系統(tǒng),服藥后血、尿、糞常規(guī)檢查亦無改變,但服藥期間本品可使大便呈黑褐色。制劑:膠囊劑,每膠囊50mg。,抗

17、酸藥及治療消化性潰瘍藥物,法莫替丁(高舒達gaster,famotidine)藥物特性:本品是繼西咪替丁和雷尼替丁之后出現(xiàn)的又一種h2受體拮抗劑,特異性高,對夜間胃酸分泌的抑制作用顯著,也可抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌,其作用強度比西咪替丁大32倍,比雷尼替丁大9倍,維持時間也較長。本品無抗雄性激素的副作用,也不干擾肝臟氧化代謝。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,法莫替?。ǜ呤孢_gaster,famotidine)適應癥狀:胃酸過多

18、、活動性胃及十二指腸潰瘍。不良反應及注意事項:可見頭痛、頭暈、口渴、惡心、嘔吐、便秘、便軟、腹瀉;偶見皮疹、蕁麻疹(應停藥),白細胞減少,轉(zhuǎn)氨酶升高;罕見食欲不振、心率加快、血壓升高、顏面潮紅、月經(jīng)不調(diào)。高齡患者、兒童慎用。對本品過敏者及肝、腎功能不全者禁用。孕婦、哺乳期婦女禁用。用法與用量:口服,用于胃酸過多,一次20毫克,一日2次。用于活動性胃及十二指腸潰瘍,一次40毫克,睡前服,連續(xù)4~6周為1療程,待潰瘍愈合后,使用

19、維持量,劑量減半。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,法莫替?。ǜ呤孢_gaster,famotidine)用法與用量:口服,用于胃酸過多,一次20毫克,一日2次。用于活動性胃及十二指腸潰瘍,一次40毫克,睡前服,連續(xù)4~6周為1療程,待潰瘍愈合后,使用維持量,劑量減半。劑型及劑量:片劑,每片20毫克,每盒30片,100片。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,奧美拉唑(奧克,洛賽克,LOSEC ,Omeprazole)作用機制:本品是近年來研究

20、開發(fā)的作用機制不同于H2受體拮抗作用的全新抗消化性潰瘍藥。它特異性地作用于胃粘膜壁細胞,降低壁細胞中的H+-K+-ATP酶的活性,從而抑制基礎(chǔ)胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于H+-K+-ATP酶又稱做“質(zhì)子泵”,故本類藥物又稱為“質(zhì)子泵抑制劑”。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,奧美拉唑(奧克,洛賽克,LOSEC ,Omeprazole)藥理作用特性:本品對組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌有明顯的抑制作用,對H2受體拮抗劑不能

21、抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌也有強而持久的抑制作用。用藥后隨胃酸分泌量的明顯下降,胃內(nèi)pH迅速升高??诜酒泛?,2小時內(nèi)排泄約42%,96小時從尿中排出總量的83%,尿中無藥物原形。飯后給藥吸收延遲,但不影響吸收總量。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,奧美拉唑(奧克,洛賽克,LOSEC ,Omeprazole)適應癥:主要適用于十二指腸潰瘍和卓-艾綜合征,也可用于胃潰瘍和反流性食管炎;本品靜脈注射可用于消化性潰瘍急性出血的治療

22、用法:本品可口服或靜脈給藥。治療十二指腸潰瘍,每日1次,每次20mg,療程2~4周。治療卓-艾二氏綜合征,初始劑量為每日1次,每次60mg。90%以上患者用20~120mg/d即可控制癥狀。如劑量大于80mg/d,則應分2次給藥。治療反流性食管炎劑量為20~60mg/d。治療消化性潰瘍出血,靜注,1次40mg,每12小時1次,連用3天。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,奧美拉唑(奧克,洛賽克,LOSEC ,Omeprazole)

23、注意事項:不良反應主要為惡心、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和膽紅素升高也有發(fā)生,一般是輕微和短暫的,大多不影響治療。對本品過敏者、嚴重腎功能不全者及嬰幼兒禁用;嚴重肝功能不全者慎用,必要時劑量減半。本品具有酶抑制作用,一些經(jīng)肝臟細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物,如雙香豆素,地西泮、苯妥英等,其t1/2可因合用本品而延長。制劑:膠囊劑,膠囊20mg。注射用粉針劑,每支40mg。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,蘭索拉唑(達克

24、普隆,Lansoprazole)藥理作用:為一新型質(zhì)子泵抑制劑。本品由血液進入壁細胞內(nèi)后,在酸性條件下被活化并與質(zhì)子泵的(H+/K+)-ATP酶的琉基結(jié)合,抑制酶的活性從而抑制酸分泌。與H2受體拮抗劑不同,本對2-脫氧-D-葡萄糖刺激、水浸刺激這種通過迷走神經(jīng)作用而產(chǎn)生的酸分泌也有強的抑制作用,這點是優(yōu)于其它藥物的特性。對乙醇性胃粘膜損傷及以酸分泌亢進為主要原因的十二指腸潰瘍具有優(yōu)于法莫替丁或奧美拉唑的作用。對慢性潰瘍模型的治

25、療結(jié)果顯示,有優(yōu)于奧美拉唑和法莫替丁的作用。蘭索拉唑及其活性代謝物具有與鉍制劑相似的抗幽門螺桿菌的作用。對反流性食管炎,本品亦有明顯的抑制作用。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,蘭索拉唑(達克普隆,Lansoprazole)適應癥:主要用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍及反流性食管炎、卓-艾氏綜合征等。藥物相互作用:因同類藥物奧美拉唑有延緩地西泮及苯妥英代謝和排泄的作用,故本品如需和地西泮及苯妥英合用時應慎重。用法:成年人一般每

26、日口服1次,每次1粒(片)。胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎8周為1療程,十二指腸潰瘍6周為1療程。制劑:片(膠囊)劑,每片(膠囊)30mg。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,蘭索拉唑(達克普隆,Lansoprazole)注意事項:本品長期使用經(jīng)驗不足,故不推薦用于維持療法,應針對每個病例和癥狀使用必需的最低劑量。本品副作用發(fā)生率占2%~4%,2.9%的患者臨床化驗值可能發(fā)生異常變化。主要副作用或不良反應有:蕁麻疹、皮疹、瘙癢、頭痛

27、、口苦、困倦、失眠或抑郁、口干、腹瀉、胃脹滿、便血、便秘、尿頻、發(fā)燒、總膽固醇及尿酸值升高、貧血、白細胞減少,ALT、AST、ALP、LDH及γ-GTP升高等。輕度不良反應不影響繼續(xù)用藥,但如發(fā)生過敏性反應、肝功能異常或較為嚴重副作用時應及時停藥或采取適當措施。有藥物過敏史、肝功能障礙患者及老齡患者應慎重用藥。對孕婦,除非判定治療的益處超過可能帶來的危險時,一般不宜用。哺乳婦女不宜用此藥,如必需用應停止哺乳。,抗酸藥及治療消化性潰瘍

28、藥物,泮托拉唑 (潘美路、泰美尼克)藥理作用:本品通過特異性地作用于胃粘膜壁細胞,降低壁細胞中的H+/K+ ATP酶的活性,從而抑制胃酸的分泌。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,本品對細胞色素P450依賴酶的抑制作用較弱。 適 應 證:十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃粘膜病變、復合性胃潰瘍及所致急性上消化道出血。不良反應:偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛。大劑量使用時可出現(xiàn)心律不齊,轉(zhuǎn)氨酶升高,腎功能改變,粒細胞降低。,

29、抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,泮托拉唑 (潘美路、泰美尼克)用法用量:40 mg,每日1-2次靜脈滴注。臨用前將10 mL專用溶劑注入凍干粉小瓶內(nèi),再將溶解后的液體加入100 mL氯化鈉注射液中稀釋后給予,13-50分鐘內(nèi)滴完。 用藥須知:本品溶解和稀釋后必須在4小時內(nèi)用完,禁止用其它溶劑或藥物溶解和稀釋。 注意事項:對本藥過敏者,哺乳期婦女及孕婦禁用。當懷疑胃潰瘍時,應首先排除癌癥的可能性,因為本藥的治療可減輕其癥狀,從而延誤診斷

30、。肝腎功能不全者慎用。 制劑規(guī)格:片劑,40mg/片。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,波利特(雷貝拉唑鈉,rabeprazole )藥理作用: H+/K+ ATP酶抑制作用,血中胃分泌素的升高不顯著。適 應 證:胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏綜合征。 相互作用:由于本藥可升高胃內(nèi)pH值,與地高辛合用時,可促進地高辛的吸收并導致其血中濃度升高。類似藥物如奧美拉唑有導致苯妥英代謝或排泄延緩的報告。與本劑

31、單獨投與時相比,當與含氫氧化鋁凝膠、氫氧化鎂的制酸劑同時服用,以及在服用制酸劑1小時后再服用時,本劑的平均血漿中濃度和藥時曲線下面積分別下降8%和6%。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,波利特(雷貝拉唑鈉,rabeprazole )用法用量:成人的推薦劑量為10 mg/次,每日1次,根據(jù)病情也可增加到20 mg/次,每日1次。一般情況下,胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的療程以8周為限,十二指腸潰瘍的療程以6周為限。 本藥為腸溶片,服用時

32、應咽下,不要咀嚼或咬碎。應指導患者從鋁塑包裝薄板中取出藥片,然后服用。(據(jù)報告有人因誤吞鋁塑薄板,造成鋁塑薄板堅硬而銳利的鋒角刺入食管粘膜而引起食管穿孔,并導致縱隔炎等極為嚴重的合并癥。)注意事項:使用本藥時有可能掩蓋由胃癌引起的癥狀,故應在除外否惡性腫瘤的前提下再行給藥。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)藥效學特性:埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質(zhì)子泵的特異

33、性抑制劑。適應癥:胃食管反流性疾?。℅ERD)與適當?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復發(fā)。,抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物,耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)用法:藥片應和液體一起整片吞服,而不應當阻嚼或壓碎。用量:胃食管反流性疾病(GERD)40mg每日一次 ,連服四周。對于食管炎未治愈或持續(xù)有癥狀的患者建議再服藥治療四周。已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復發(fā)的長期維

34、持治療20mg Qd。胃食管反流性疾(GERD)的癥狀控制沒有食管炎的患者20mg Qd。如果用藥4周癥狀未獲控制,應對患者作進一步的檢查。一旦癥狀消除,隨后的癥狀控制可采用即時療法即需要時口服20mg Qd。與適當?shù)目咕煼?lián)合用藥埃索美拉唑鎂腸溶片 20 mg+阿莫西林1g+克拉霉素500 mg ,每日二次,共7天根除幽門螺桿菌并且愈臺與幽門螺桿菌相關(guān)的十二指腸潰瘍預防與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復發(fā),胃腸解痙藥物,硫酸阿托

35、品(Atropine Sulfate )藥理毒理:抑制受體節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的平滑肌與腺體活動,并根據(jù)本品劑量大小,有刺激或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。解毒系在M膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑的作用,如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌,支氣管平滑肌攣縮,以及植物神經(jīng)節(jié)受刺激后的亢進。阿托品能興奮或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強而持久。,胃腸解痙藥物,硫酸阿托品(Atrop

36、ine Sulfate )適 應 證:各種內(nèi)臟絞痛,如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差;迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心失常,也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié);解救有機磷酸酯類中毒。,胃腸解痙藥物,硫酸阿托品(Atropine Sulfate )不良反應:不同劑量所致的不良反應大致如下:0.5mg,輕微心率減慢,略有口干及少汗;1mg,口干、心率加速、瞳孔輕度擴大;2mg

37、,心悸、顯著口干、瞳孔擴大,有時出現(xiàn)視物模糊;5mg,上述癥狀加重,并有語言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動減少;10mg以上,上述癥狀更重,脈狀更重,脈速而弱,中樞興奮現(xiàn)象嚴重呼吸加快加深,出現(xiàn)譫妄、幻覺、驚厥等;嚴重中毒時可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制,產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80~130mg,兒童為10mg。發(fā)燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。,胃腸解痙藥物,硫酸阿托品(Atropine Sulfate

38、)藥物相互作用:與尿堿化藥包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等伍用時,阿托品排泄延遲,作用時間和(或)毒性增加。與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、其他抗膽堿藥、撲米酮、普魯卡因胺、三環(huán)類抗抑郁藥伍用,阿托品的毒副反應可加劇。與單胺氧化酶抑制劑(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用時,可加強抗M膽堿作用的副作用。與甲氧氯普胺并用時,后者的促進腸胃運動作用可被拮抗。,胃腸解痙藥物,硫酸阿托品(Atropine Sulfate

39、 )用法用量:口服,0.3~0.6mg,3次/d,極量每次1mg,3mg/d;皮下、肌肉或靜脈注射;每次0.5~1mg,極量每次2mg。 藥物過量:口服每次極量1mg,超過上述用量,會引起中毒。最低致死量成人約80~130mg。用藥過量表現(xiàn)為動作笨拙不穩(wěn)、神志不清、抽搐、呼吸困難心跳異常加快等。 注意事項:妊娠C類。青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。,胃腸解痙藥物,硫酸阿托品(Atropine Sulfate )孕婦及哺乳期婦女

40、用藥:有關(guān)本品對孕婦的安全性尚不明確,孕婦使用需考慮用藥的利弊。本品可分泌至乳汁,并有抑制泌乳作用,哺乳期婦女慎用。 兒童用藥:口服,每次0.01~0.02 mg/kg,每日三次。 老年患者用藥:老年患者尤其年齡在60歲以上者慎用本品。制劑規(guī)格:片劑,0.3mg;紙型片,0.3mg。,胃腸解痙藥物,山茛菪堿 (654-2 )藥物作用:本品為M膽堿受體阻滯劑,可松弛平滑肌,解除血管痙攣,同時可鎮(zhèn)痛。適應證:胃及十二指腸

41、潰瘍、膽絞痛引起的平滑肌痙攣,感染中毒性休克,腦血栓及各種神經(jīng)痛等。,胃腸解痙藥物,山茛菪堿 (654-2 )規(guī)格:10mg/vial;10mg×100片用法:5~10mg,im,tid;5~10mg,ivdrip,qd or bid;5~10mg,po,tid注意事項:腦出血急性期及青光眼患者禁用,常有口干,面紅,輕度擴瞳,排尿困難。,胃腸解痙藥物,東茛菪堿 (亥俄辛,Scopolamine )由

42、洋金花、顛茄、莨菪等提出的一種生物堿。藥理及應用:作用與阿托品相似,其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強,對呼吸中樞具興奮作用,但對大腦皮質(zhì)有明顯的抑制作用,此外還有擴張毛細血管、改善微循環(huán)以及抗暈船暈車等作用。臨床用為鎮(zhèn)靜藥,用于全身麻醉前給藥、暈動病、震顫麻痹、狂躁性精神病、有機磷農(nóng)藥中毒等。由于本品既興奮呼吸又對大腦皮質(zhì)呈鎮(zhèn)靜作用,故用于搶救極重型流行性乙型腦炎呼吸衰竭(常伴有劇烈頻繁的抽搐)亦有效。,胃腸解痙藥物,東茛菪堿

43、 (亥俄辛,Scopolamine )用法:口服,1次0.2~0.6mg,1日0.6~1mg,極量;1次0.6mg,1日2mg。皮下注射,1次0.2~0.5mg,極量:1次0.5mg,1日1.5mg。搶救乙型腦炎呼吸衰竭,以1ml含藥0.3mg的注射劑直接靜注或稀釋于10%葡萄糖溶液30ml內(nèi)作靜滴,常用量為0.02~0.04mg/kg,用藥間歇時間一般為20~30分鐘,用藥總量最高達6.3mg。注意事項:參見阿托品

44、(青光眼病人亦忌用)。制劑:片劑,每片0.2mg。注射液,每支0.3mg(1ml);0.5mg(1ml)。,胃腸解痙藥物,丁溴東莨菪堿(解痙靈)藥理特點:本品為外周抗膽堿藥,除對平滑肌有解痙作用外,尚有阻斷神經(jīng)節(jié)及神經(jīng)肌肉接頭的作用,但對中樞的作用較弱。本品抗震顫素及檳榔堿引起的中樞作用,約為其外周抗流涎作用的1/8。其對抗乙酰膽堿引起的離體腸收縮的作用約為阿托品的1/10~1/20,但對腸道平滑肌向肌性解痙作用則較阿托品為強,

45、故能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌的痙攣和抑制其蠕動,而對心臟、瞳孔以及唾液腺的影響較小,故很少出現(xiàn)類似阿托品引起的中樞神經(jīng)興奮、擴瞳、抑制唾液分泌等副反應。本品口服不易吸收。肌注或靜注后,一般在3~5分鐘內(nèi)產(chǎn)生藥效。維持時間約2~6小時。,胃腸解痙藥物,丁溴東莨菪堿(解痙靈)適應癥;本品適用于胃、十二指腸、結(jié)腸纖維內(nèi)鏡檢查的術(shù)前準備,內(nèi)鏡逆行胰膽管造影和胃、十二指腸、結(jié)腸的氣鋇低張造影或計算機腹部體層掃描(CI掃描)的術(shù)

46、前準備,可有效地減少或抑制胃腸道蠕動,使檢查效果滿意,圖象清晰,成功率高。用于治療各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等,療效確切,比阿托品、山莨菪堿的作用強,有起效快、副作用小的特點。用法:口服,1次10mg,1日3次。肌注、靜注或溶于葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注:每次20~40mg,或1次20mg,間隔20~30分鐘后再用20mg。靜注時速度不宜過快。,胃腸解痙藥物,丁溴東莨菪堿(解痙靈)

47、注意事項:可出現(xiàn)口渴、視力調(diào)節(jié)障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、惡心、嘔吐、眩暈、頭痛等反應。如出現(xiàn)過敏應及時停藥。皮下或肌注時要注意避開神經(jīng)與血管。如需反復注射,不要在同一部位,應左右交替注射。青光眼、前列腺肥大所致排尿困難、嚴重心臟病、器質(zhì)性幽門狹窄或麻痹性腸梗阻患者禁用。乳幼兒、小兒慎用。制劑:注射液,每支20mg(1ml);膠囊劑,每膠囊10mg。,胃腸解痙藥物,顛茄合劑(顛茄酊及復合維生素B溶液)藥理毒理:解痙鎮(zhèn)痛。

48、 適 應 證:胃腸平滑肌痙攣性疼痛,并可制止惡心、嘔吐、胃酸分泌過多,亦可用于膽腎絞痛等。 用法用量:口服,一日3次,一次10ml。 注意事項:青光眼患者忌用。,助消化藥物,康彼身片 (復合多酶片)制劑:復方片劑:內(nèi)含胰酶、蛋白酶、淀粉酶、米曲菌酶、植物纖維素酶、半植物纖維素酶等藥理及應用:由于含植物性酶和動物性酶,可補充機體本身的酶,促進消化液的分泌,增強消化酶活性,用于各種原因所致的消化不良癥。用法:口服,每次2片,每日

49、3次,飯前用水吞服。如未見效,劑量可加倍注意事項:未見有不良反應。服時不可嚼啐。以免消化口腔粘膜引起嚴重口腔潰瘍。不可與酸性或堿性藥物同服。,助消化藥物,得每通(Creon)藥理作用本藥屬于胰酶替代藥品,用于治療胰酶分泌不足,對脂肪、碳水化合物及蛋白質(zhì)有水解作用。膠囊口服后,在胃中溶解,釋放出數(shù)百顆胰酶超微微粒。這些微粒有腸溶包衣,可避免在胃酸中失活,并在胃內(nèi)與食糜充分均勻混合。該微粒的大小可保證酶與食物同步地排入十二指腸;該

50、產(chǎn)品腸溶包衣因其特殊的pH依賴性,在十二指腸的近端(pHgreater than or equal to 5.5)便立即溶解,30分鐘內(nèi)釋放出大于80%的活性酶,保證了適當?shù)南图皶r的營養(yǎng)吸收。,助消化藥物,得每通(Creon)適應癥:胰腺外分泌不足如:慢性胰腺炎、胰腺切除術(shù)或胃切除術(shù)后、腫瘤引起的胰管或膽管阻塞。亦可用于胰腺疼痛及老年性胰腺外分泌不足,以及由于胰酶缺乏所引起的消化不良。用量和用法:起始劑量為1-2粒/次,然后根據(jù)

51、癥狀調(diào)整劑量。有效劑量一般為5-15粒/日。禁忌癥:急性胰腺炎早期。不良反應:偶見腹瀉、便秘、胃不適感、惡心及皮疹。注意事項:妊娠及哺乳婦女慎用,止吐及促胃腸動力藥物,甲氧氯普胺(胃復安,滅吐靈)藥理作用:本品可通過阻滯多巴胺受體而作用于延腦催吐化學感應區(qū),具有強大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品還可加強胃及上部腸段的運動,促進小腸蠕動和排空,松弛幽門竇和十二指腸冠,從而提高食物通過率,這些作用也可增強本品的鎮(zhèn)吐效應。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)

52、其它部位的抑制作用輕微,故較少引起催眠作用。本品能刺激催乳素的分泌,故有一定的催乳作用??诜笞晕改c道迅速吸收,有明顯的首過作用。主要以游離型、結(jié)合型或代謝產(chǎn)物自尿中排泄,也可自乳汁排出。,止吐及促胃腸動力藥物,甲氧氯普胺(胃復安,滅吐靈)應臨床用:可用于因腦部腫瘤手術(shù)、腫瘤的放療及化療、腦外傷后遺癥、急性顱腦損傷以及藥物所引起的嘔吐。對于胃脹氣性消化不良、食欲不振、噯氣、惡心、嘔吐也有較好療效。也可用于??兆鳂I(yè)引起的嘔吐及暈

53、車。可增加食管擴約肌壓力,從而減少全身麻醉時胃腸道反流所致吸入性肺炎的發(fā)生率;可減輕鋇餐檢查時的惡心、嘔吐反應,促進鋇劑通過;十二指腸插管前服用,有助于順利插管。對糖尿病性胃輕癱,胃下垂等有一定療效;也用于幽門梗阻及對常規(guī)治療無效的十二指腸潰瘍。可減輕偏頭痛引起的惡心,并可能由于提高胃通過率而促進麥角胺的吸收。本品的催乳作用可試用于乳量嚴重不足的產(chǎn)婦。可用于膽道疾病和慢性胰腺炎的輔助治療。,止吐及促胃腸動力藥物,甲氧氯普胺(胃

54、復安,滅吐靈)用法:口服:1次5~10mg,1日10~30ng。飯前半小時服用。肌注:1次10~20mg,每日劑量一般不宜超過0.5mg/kg,否則易引起錐體外系反應。制劑:片劑,每片5mg。注射液,每支10mg(1ml)。,止吐及促胃腸動力藥物,甲氧氯普胺(胃復安,滅吐靈)注意事項:主要副作用為鎮(zhèn)靜作用,可有倦怠、嗜睡、頭暈等。其它有便秘、腹瀉、皮疹及溢乳、男子乳房發(fā)育等,但較為少見。本品大劑量或長期應用可能因阻斷多巴胺

55、受體,使膽堿能受體相對亢進而導致錐體外系反應(特別是年輕人)。主要表現(xiàn)為帕金森綜合征,可出現(xiàn)肌震顫、頭向后傾、斜頸、陣發(fā)性雙眼向上注視、發(fā)音困難、共濟失調(diào)等。可用苯海索等抗膽堿藥治療。注射給藥可能引起直立位低血壓。本品對胎兒的影響尚待研究。孕婦禁用。禁用于嗜鉻細胞瘤、癲癇、進行放射治療或化療的乳癌患者,也禁用于胃腸道活動增強可導致危險的病例,如機械性腸梗阻、胃腸出血等。遇光變成黃色或黃棕色后,毒性增高。,止吐及促胃腸動力藥物,多潘

56、立酮(哌雙咪酮,嗎丁林,胃得靈)藥理作用:本品為一作用較強的多巴胺受體拮抗劑,具有外周阻滯作用,不透過血腦屏障。適應癥:本品對偏頭痛、痛經(jīng)、顱外傷及顱內(nèi)病灶、放射治療以及左旋多巴、非甾體抗炎藥等引起的惡心、嘔吐均有效;對老年因各種器質(zhì)性或功能性胃腸道障礙引起的惡心、嘔吐亦有效。但對于術(shù)后或由于麻醉或化療引起的嘔吐無效。也用于慢性胃炎、慢性萎縮性胃炎、膽汁反流性胃炎、反流性食管炎;腹脹、上腹疼痛、惡心、噯氣、厭食等消化不良癥。

57、,止吐及促胃腸動力藥物,多潘立酮(哌雙咪酮,嗎丁林,胃得靈)用法:肌注:每次10mg,必要時可重復給藥。口服:每次10~20mg,每日3次,飯前服。直腸給藥:每次60mg,每日2~3次。制劑:片劑:每片10mg。栓劑:每個60mg。注射液:每支10mg(2ml)。滴劑:10mg/ml?;鞈乙海?mg/ml,止吐及促胃腸動力藥物,多潘立酮(哌雙咪酮,嗎丁林,胃得靈)注意事項:本品不良反應較少,主要有驚厥、肌肉震顫、流涎

58、、平衡失調(diào)、眩暈等錐體外系癥狀,也有致月經(jīng)失調(diào)的報道。孕婦用藥應權(quán)衡利弊,謹慎使用??鼓憠A藥可能拮抗本品的作用。嬰兒由于血腦屏障功能未發(fā)育完全,可能引起神經(jīng)方面的副作用。栓劑最好在直腸空時插入。,止吐及促胃腸動力藥物,西沙必利(普瑞博思,Prepulside, Cisapride ) 藥理:本品為一種胃腸道動力藥,可加強并協(xié)調(diào)胃腸運動,防止食物滯留與反流。其作用機制主要是選擇性地促進腸肌層神經(jīng)叢節(jié)后處乙酰膽堿的釋放(在時間

59、上和數(shù)量上),從而增強胃腸的運動;但不影響粘膜下神經(jīng)叢,因此不改變粘膜的分泌。在人體,本品可增強食管、胃和十二指腸的收縮與蠕動,改善胃竇-十二指腸部的協(xié)調(diào)功能,從而防止胃-食管和十二指腸-胃反流,加強胃和十二指腸的排空;并可促進小腸和大腸的蠕動。由于本品不抑制乙酰膽堿酶的活性,也無多已胺受體阻斷作用,因此不增加胃酸分泌,也不影響血漿催乳激索的水平。,止吐及促胃腸動力藥物,西沙必利(普瑞博思,Prepulside, Cisapride

60、 ) 臨床應用:本品可用于由神經(jīng)損傷、神經(jīng)性食欲缺乏、迷走神經(jīng)切斷術(shù)或部分胃切除引起的胃輕癱。也用于X線、內(nèi)鏡檢查呈陰性的上消化道不適;對胃-食管反流和食管炎也有良好作用,其療效與雷尼替丁相同,與后者合用時其療效可能得到加強;還可用于假性腸梗阻導致的推進性蠕動不足和胃腸內(nèi)容物滯留及慢性便秘;對于采取體位和飲食措施仍不能控制的幼兒慢性、過多性反胃及嘔吐也可試用本品治療。,止吐及促胃腸動力藥物,西沙必利(普瑞博思,Prepuls

61、ide, Cisapride )注意事項:由于本品促進胃腸活動,可能發(fā)生瞬時性腹部痙攣、腹鳴或腹瀉,此時可考慮酌減劑量。當幼兒或嬰兒發(fā)生腹瀉時應酌減劑量。本品對胃腸道功能增加的病人可能有害,必須使用時應注意觀察。曾有過敏、輕度短暫頭痛或頭暈的報道。偶見可逆性肝功能異常,并可能伴有膽汁淤積。個別報道,本品可影響中樞神經(jīng)系統(tǒng),導致驚厥性癲癇、錐體外系反應和尿頻等。本品雖不影響精神運動功能,不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡,但加速中樞抑制劑如巴比妥類

62、和酒精等的吸收,因此使用時應注意。本品無胚胎毒性,也無致畸作用,但小于34周的早產(chǎn)兒應慎重用藥。對本品過敏者禁用,哺乳婦女勿用本品。對于老年人,由于半衰期延長,故治療劑量應酌減。肝、腎機能不全患者開始劑量可減半,以后可根據(jù)治療效果及可能發(fā)生的副作用及時調(diào)整劑量。,止吐及促胃腸動力藥物,西沙必利(普瑞博思,Prepulside, Cisapride )藥物相互作用:由于本品系通過促進腸肌層節(jié)后神經(jīng)釋放乙酰膽堿而發(fā)揮胃腸動力作用,

63、因此抗膽堿藥可降低本品效應。服用本品后,胃排空速率加快,如同服經(jīng)胃吸收的藥物,其吸收速率可能降低,而經(jīng)小腸吸收的藥物其吸收速率可能會增加(如苯二氮 類、抗凝劑、醋氨酚及H2受體阻斷劑等)。對于個別與本品相關(guān)的藥物需確定其劑量時,最好監(jiān)測其血藥濃度。制劑:片劑,每片5mg;10mg。用法:5~10mg/次,3次/天,止吐及促胃腸動力藥物,莫沙比利(快力)藥理:本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能

64、中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進乙酰膽堿的釋放,從而增強胃腸道運動,改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。適應癥:本品為消化道促動力劑,主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。制劑:片劑

65、,每片5mg。用法:5mg/次,3次/天,止吐及促胃腸動力藥物,昂丹司瓊(樞復寧)藥理作用:本品為一種高度選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑,能抑制由化療和放療引起的惡心嘔吐,其作用機制目前尚不完全清楚。一般認為,化療和放療可引起小腸的嗜鉻細胞釋放5-HT3,并通過5-HT3受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮從而導致嘔吐反射,而昂丹司瓊可阻斷這一反射發(fā)生。,止吐及促胃腸動力藥物,昂丹司瓊(樞復寧)臨床應用:本品適用于治療由化療

66、和放療引起的惡心嘔吐,也可用于預防和治療手術(shù)后引起的惡心嘔吐。制劑:注射液:每支4mg(1ml);8mg(2ml)。片劑:每片4mg;8mg。用法:4~8mg,靜推或口服,止吐及促胃腸動力藥物,昂丹司瓊(樞復寧)注意事項:本品對動物無致畸作用,但對人類無此經(jīng)驗,故應十分謹慎。懷孕期間(尤其頭3個月)除非用藥的益處大大超過可能引起的危險,否則不宜使用本品。由于本品可經(jīng)乳汁分泌,故哺乳婦女服用本品時應停止哺乳。有過敏史或?qū)Ρ酒愤^敏者

67、不得使用。常見副作用有頭痛、頭部和上腹部發(fā)熱感、靜坐不能、腹瀉、發(fā)疹、急性張力障礙性反應、便秘等;部分病人可有短暫性氨基轉(zhuǎn)移酶升高;罕見副作用有支氣管痙攣、心動過速、胸痛、低鉀血癥、心電圖改變和癲癇大發(fā)作。曾有即時過敏反應的報道。,止吐及促胃腸動力藥物,格拉司瓊(格雷西龍,康泉,Kytril)藥理作用;本品為一種強效高選擇性外周和中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT3受體拮抗劑,通過對上端小腸腹部向心神經(jīng)纖維和孤束核或嘔吐化學感受區(qū)的5-HT3受

68、體的阻斷作用,抑制抗腫瘤藥物和放療引起的惡心和嘔吐。但本品不能抑制由阿撲嗎啡誘發(fā)的狗的嘔吐,也不抑制由嗎啡誘發(fā)的雪貂的嘔吐,表明本品主要作用于5-HT3受體。動物止吐試驗結(jié)果顯示,本品呈現(xiàn)良好的量-效關(guān)系,止吐效力較昂丹司瓊強5~11倍。,止吐及促胃腸動力藥物,格拉司瓊(格雷西龍,康泉,Kytril)臨床應用:治療化療或放療所致的惡心和嘔吐。用法:將本品以注射用生理鹽水20~50ml稀釋后,于化療或放療前每日1次靜脈滴注,成人劑量

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