制藥工程專(zhuān)業(yè)英語(yǔ)詳細(xì)unit1.3.6詳細(xì)翻譯_第1頁(yè)
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1、UnitUnit1ProductionProductionofofDrugsDrugs根據(jù)其生產(chǎn)或來(lái)源不同藥物制劑可以分為三類(lèi):Ⅰ.人工合成材料(全合成材料)Ⅱ.天然產(chǎn)物,和Ⅲ.半合成天然產(chǎn)物(半合成藥物)。本書(shū)的重點(diǎn)是這些第一組和第三組化合物都是合成藥物。然而這并不意味著那些天然藥物和其他藥物就不重要。他們可以作為很有價(jià)值的先導(dǎo)結(jié)構(gòu),并經(jīng)常被用為重要合成藥物的原料或中間體。表1概述了獲取藥物制劑的不同方法。TableTable1Pos

2、sibilitiesPossibilitiesffthethepreparationpreparationofofdrugsdrugs表1藥物制備的可能性方法例子1.全合成75%以上的藥物制劑都是全合成的(合成物)2.從天然產(chǎn)物中分離(天然產(chǎn)物)2.1植物生物堿酶強(qiáng)心甙;多聚糖;維生素E類(lèi)固醇前體(薯蕷皂苷配基,谷甾醇);檸檬醛(中間產(chǎn)物維生素A,E,K)2.2動(dòng)物器官酶多肽;激素膽酸;膽汁胰島素來(lái)自胰腺;血清和疫苗2.3其他來(lái)源膽固醇

3、來(lái)自羊毛油;L氨基酸來(lái)自角蛋白和明膠水解3.發(fā)酵抗生素L氨基酸,葡聚糖;對(duì)甾類(lèi)有定向的修飾,例如11羥基化胰島素,干擾素,抗體,肽類(lèi)激素,酶,疫苗4.天然產(chǎn)物的半合成修改(半合成藥物)生物堿化合物;半合成內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素;甾類(lèi)人胰島素幾種最初來(lái)自于天然原料有治療意義天然產(chǎn)物如今用更有效也就是經(jīng)濟(jì)的全合成法制備。這樣的例子包括L氨基酸,氯霉素,咖啡因,多巴胺,腎上腺素,左旋多巴,肽類(lèi)激素,前列腺素,D青霉胺,長(zhǎng)春蔓胺,以及幾乎所有的維生素。

4、在過(guò)去的幾年里發(fā)酵(即微生物處理)變得極其重要。通過(guò)現(xiàn)代技術(shù)和遺傳選擇的結(jié)果產(chǎn)生了高效能微生物突變株,發(fā)酵已成為廣泛的底物(物質(zhì))都過(guò)程需要200小時(shí),通過(guò)過(guò)濾分離出細(xì)胞體。通過(guò)吸收或萃取工藝,人所期望的活性制劑可以從濾液中分離。如果細(xì)胞體不是我們所期望的產(chǎn)物,則可進(jìn)一步用作動(dòng)物飼料,因?yàn)樗鼈兒休^高含量的蛋白質(zhì)。利用現(xiàn)代基因重組技術(shù)可以獲得微生物,可以允許在原始的基因中沒(méi)有編碼的多肽的生產(chǎn)。改良的大腸桿菌可以生產(chǎn)人胰島素A鏈和B鏈或胰

5、島素原類(lèi)似物。人胰島素A鏈和B鏈分離后有選擇性的形成二硫鍵,用色譜法進(jìn)行純化。用這種方式獲得的人類(lèi)胰島素可以完全不依賴(lài)任何從動(dòng)物體內(nèi)獲得的胰腺材料。其他重要肽類(lèi),激素和酶,如人類(lèi)生長(zhǎng)激素,神經(jīng)活性肽,生長(zhǎng)激素抑制素,干擾素,組織型纖溶酶原激活物還有淋巴因子,如鈣調(diào)節(jié)子鈣調(diào)蛋白,蛋白疫苗還有用于診斷的單克隆抗體用這種方式合成。單細(xì)胞微生物體內(nèi)的酶或多酶體系可以用來(lái)定向的立體專(zhuān)一性和區(qū)域?qū)R恍缘幕瘜W(xué)反應(yīng)。在甾體化學(xué)中這個(gè)原理非常有用。這里我

6、們只僅僅舉一個(gè)例子,通過(guò)黃體酮11α羥基化作用可以生成11α羥基黃體酮,這是生成可的松的重要中間體。如今分離酶是非常重要的,這不僅是因?yàn)槠湓诖呋矸厶腔推咸烟钱悩?gòu)化生成果糖方面有重要價(jià)值,在用于疾病診斷的無(wú)數(shù)檢驗(yàn)程序中,以及用于治療監(jiān)測(cè)的酶法分析中也有重要意義。許多酶本身就可以作為活性成分。因此,含有蛋白酶(如糜蛋白酶,胃蛋白酶和胰蛋白酶),淀粉酶和脂肪酶的這些制劑通常與合成的抗酸藥聯(lián)合使用促進(jìn)消化。鏈激酶和尿激酶是重要的溶栓劑,并且

7、天冬酰胺酶可以作為細(xì)胞生長(zhǎng)抑制劑用來(lái)治療白血病。最后必須要提到的是酶作為生物催化劑在化學(xué)反應(yīng)中它的立體專(zhuān)一性和選擇性有重要的用途。眾所周知的例子是酶催化的N乙酰化氨基酸的外旋體的拆分用來(lái)生產(chǎn)L氨基酸酶,利用青霉胺酶以芐青霉素為原料生產(chǎn)6氨基青霉烷酸,天門(mén)冬氨酸酶催化氨的氨水對(duì)富馬酸的立體專(zhuān)一性加成,用來(lái)生產(chǎn)L氨基酸。在這些應(yīng)用中,酶可以以固定化的形式應(yīng)用(以某種形式與載體結(jié)合),這種應(yīng)用形式叫做多相催化劑。這是固定化酶的優(yōu)勢(shì),因?yàn)楣潭ɑ?/p>

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