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1、本文對(duì)新型蒽醌磷雜環(huán)類TopoⅡ抑制劑的設(shè)計(jì)、合成和生物活性進(jìn)行了研究。主要內(nèi)容如下: ①選取Topo Ⅱ作為抗癌藥物的作用靶點(diǎn),應(yīng)用計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)的方法,設(shè)計(jì)了新型蒽醌-磷雜環(huán)類的化合物作為TopoⅡ酶抑制劑,然后進(jìn)行合成,對(duì)所得到的新化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)分析和鑒定。 ②利用MTT法對(duì)蒽醌磷雜環(huán)化合物進(jìn)行了體外抗腫瘤細(xì)胞實(shí)驗(yàn)篩選,發(fā)現(xiàn)所合成的8種化合物對(duì)四種人腫瘤細(xì)胞都有較強(qiáng)的生長(zhǎng)抑制作用。體外多藥耐藥性細(xì)胞篩選結(jié)果顯示,
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