天然產(chǎn)物Paracaseolide A和Aphadilactones A-D的全合成及構(gòu)效關(guān)系研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、本論文主要研究利用分子間Diels-Alder反應(yīng)對天然產(chǎn)物Paracaseolide A（1）和Aphadilactones A-D（89-92）進(jìn)行全合成,以及在此基礎(chǔ)上的Paracaseolide A作為PTP1B抑制劑的構(gòu)效關(guān)系研究，和基于天然產(chǎn)物aphadilactone C結(jié)構(gòu)關(guān)鍵片段的二?；视王；D(zhuǎn)移酶1(DGAT1)抑制劑的設(shè)計與合成。本文主要分為兩個部分：
　　第一部分詳細(xì)介紹了關(guān)于天然產(chǎn)物Paracaseol

2、ide A（1）的相關(guān)研究工作。我們首先根據(jù)文獻(xiàn)報道，推測了一條Paracaseolide A的生物合成途徑II，結(jié)合郭躍偉課題組提出的生物合成途徑I，分別利用這兩條合成路線對天然產(chǎn)物進(jìn)行全合成研究。最終通過途徑I以約14％的總收率成功得到天然產(chǎn)物Paracaseolide A，通過途徑II得到二聚體18，并以此為基礎(chǔ)開展兩個方向的研究：由二聚體18向天然產(chǎn)物轉(zhuǎn)化的研究和基于二聚體18的構(gòu)效關(guān)系研究。通過對二聚體18的結(jié)構(gòu)改造和構(gòu)效關(guān)系

3、研究，最終發(fā)現(xiàn)了化合物68和86，與天然產(chǎn)物相比，這兩個化合物具有更好的CDC25B和PTP1B抑制活性以及更好的選擇性。
　　第二部分主要介紹了Aphadilactones A-D(89-92)相關(guān)研究工作。首先以工業(yè)原料2-甲基丙烯醛和2-丁炔醇作為起始原料，通過11步反應(yīng)約6.6%的總收率得到二聚體天然產(chǎn)物。然后再將Aphadilactone C關(guān)鍵的內(nèi)酯環(huán)片段與已進(jìn)入臨床研究的PF-04620110、AZD-7687等分子

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