莪術油微乳制劑的藥學研究.pdf

1、莪術油微乳制劑是以莪術油為模型藥物，結合微乳技術，研制而成的熱力學穩(wěn)定的微乳制劑。莪術中的主要有效成分為揮發(fā)油，且具有抗病毒、增強免疫的藥理作用。莪術油的臨床刺激性，使其制劑中存在生物利用度低、穩(wěn)定性差的問題。本文以微乳為載體，將其制為口服液，可提高莪術油的穩(wěn)定性，促進其吸收。
　　 本課題首先對莪術進行資料收集和整理，確定其有效成分及藥理作用和化學性質，為工藝設計確定了方向；對藥材進行了莪術醇的含量測定；通過正交設計和單因素比

2、較的相結合，優(yōu)選莪術揮發(fā)油的最佳提取工藝；通過滴定法和偽三元相圖繪制(Origin8.5軟件)的考察，確定莪術油口服微乳的配方和制備工藝；用透射電子顯微鏡測定體系的的形態(tài)和粒徑分布，定性鑒別莪術微乳；進行莪術油口服微乳的初步穩(wěn)定性試驗研究，制定相關的質量標準。實驗結果如下：
　　 提取工藝的優(yōu)選：比較水蒸汽蒸餾、超臨界CO2萃取兩種不同提取方法，發(fā)現水蒸汽蒸餾法的莪術醇含量較高；采用正交設計，考察了粉碎度、加水量、提取時間和浸泡

3、時間4個因素，優(yōu)選出的溫莪術粉碎度(20～40)目，浸泡2h：蒸餾時間8 h，加8倍量水的最佳提取工藝。
　　 莪術油微乳制劑制備工藝研究：考察了不同的助表面活性劑(CoSA)、油相(Oil)、水相的pH值、鹽度和溫度、不同制備工藝以及不同釋放介質、轉籃速度對莪術油微乳制劑制備和體外釋放度的影響；確定了以乙醇(Ethanol)為助表面活性劑、正丁酸乙酯(Ethyl butyrate)為油相，處方為莪術油12.0g、Tween-8

4、04.2g、混合液45ml(正丁酸乙脂與乙醇為3：7的比例)、二次蒸餾水10.0ml，乳化溫度40℃，采用100r/min磁力攪拌20min，pH6.5。
　　 制劑質量標準研究：(1)性狀：本品為棕黃色、質微粘，芳香，味苦的澄清透明液體；其平均密度為1.0346；pH平均值為6.5；平均粒徑為78nm。(2)檢查：本品通過重量差異和微生物限度等項目檢查，合格。(3)定性鑒別：采用化學法進行鑒別。(4)含量測定：UV法測定微乳液