清喉利咽口含片的制備工藝及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究.pdf

1、目的：研究清喉利咽口含片的制備工藝，建立其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，對其穩(wěn)定性和初步藥效學(xué)進(jìn)行研究，為該制劑的生產(chǎn)、包裝、儲存和使用提供理論科學(xué)依據(jù)。
　　方法：
　?。?）采用響應(yīng)面法以HPLC測定綠原酸和總黃酮（以木犀草素-7-O-葡萄糖苷、甘草苷、蘆丁之和計）質(zhì)量濃度的綜合評分為評價指標(biāo)，優(yōu)選出復(fù)方的最佳水提工藝。HPLC條件：XTerra C18色譜柱（4.6mm×250mm，5μm）；流動相乙腈（A）-0.5％磷酸水(B)梯度洗脫

2、（0～12min，9%A；12～15min，9%~15%A；15～40min，15～45%A；40～50min，45%~15%A；50~80min，15%A）；流速1.0mL·min-1；柱溫30℃；檢測波長:327nm(綠原酸)，256nm（黃酮類）；進(jìn)樣量10μL。
　?。?）采用單因素結(jié)合正交設(shè)計以外觀、口感、破碎強(qiáng)度和溶散時限為評價值指標(biāo)優(yōu)選出不同輔料配比的的最佳成型工藝。
　?。?）建立該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并對其穩(wěn)定性

3、進(jìn)行研究：采用TLC對含片中的金銀花、玄參、山麥冬和甘草進(jìn)行薄層鑒別，對制劑的重量差異、崩解時限、硬度及綠原酸的含量進(jìn)行測定，對制劑的穩(wěn)定性進(jìn)行影響因素試驗(yàn)和經(jīng)典恒溫加速試驗(yàn)。
　?。?）采用昆明小鼠進(jìn)行最大耐受量及抗炎試驗(yàn)，并采用Wistar大鼠建立慢性咽炎模型。
　　結(jié)果：
　?。?）模型擬合度為0.9434。將金銀花、山麥冬、西青果、玄參、烏梅、桔梗、甘草7味藥材進(jìn)行回流提取，確定了最佳的提取工藝：浸泡時間120

4、min，物料比16倍，提取時間40min，提取次數(shù)2次。復(fù)方中的綠原酸、木犀草素-7-O-葡萄糖苷、甘草苷、蘆丁在各自的線性范圍內(nèi)均呈良好的線性關(guān)系，平均加樣回收率分別為98.88%，101.85%，100.85%，97.81%，RSD分別為2.37%，2.62%，2.80%，2.23%。（2）口含片的最佳成型工藝為：75%浸膏粉、25%稀釋劑（乳糖-甘露醇2：1），浸膏粉和稀釋劑用量5%的甜菊糖苷，過100目篩，混勻，加入φ=100的

5、乙醇制軟材，制粒（過2號篩），于60℃干燥120min，整粒（2號篩），加入2%硬脂酸鎂和噴入含醇薄荷油，壓片。
　?。?）影響因素實(shí)驗(yàn)表明：口含片中綠原酸對光熱，空氣，濕度敏感，容易降解，含片容易吸濕，采用經(jīng)典恒溫法的測定無包裝素片有效期為5個月。
　?。?）最大耐受量試驗(yàn)未見明顯毒性反應(yīng)。抗炎試驗(yàn)結(jié)果：劑量組、陽性組與空白組對比，具有顯著性差異，劑量組與陽性組之間，無顯著性差異。
　　結(jié)論：
　?。?）建立的