過渡金屬催化合成幾類具有潛在藥物活性的含氮雜環(huán)化合物.pdf

1、近幾十年來，過渡金屬參與的現(xiàn)代有機合成反應(yīng)在合成類天然產(chǎn)物以及復(fù)雜分子方面顯示出了相當大的優(yōu)越性，并得到迅猛發(fā)展。含氮化合物是一種非常有用的分子，廣泛存在于大自然界與生物體內(nèi)，據(jù)統(tǒng)計人類研發(fā)出來的已上市的藥物中超過70%都是含氮化合物。因此，發(fā)展合成含氮化合物的新方法是一項非常有意義的工作。
　　本論文主要介紹了過渡金屬催化的幾類高效率有機反應(yīng)，高選擇性地構(gòu)建具有潛在藥物活性的類天然產(chǎn)物小分子含氮雜環(huán)化合物。其主要內(nèi)容如下：

2、>　?。?）首先，論文綜述了近年來基于RhII催化的卡賓形成與金屬遷移插入反應(yīng)，以及過渡金屬如Au/Ag等催化的基于炔基的環(huán)化反應(yīng)，用于構(gòu)建不同結(jié)構(gòu)的含氮雜環(huán)化合物。
　?。?）發(fā)展了一例銠（II）催化的吲哚與三氮唑的金屬卡賓形成反應(yīng)，高化學(xué)選擇性合成烯基色胺衍生物。研究發(fā)現(xiàn)1,2,3-三氮唑類化合物在RhII催化下可通過脫氮氣分解生成的金屬銠卡賓，此物種可與N-烷基吲哚發(fā)生卡賓的Csp2-H鍵的插入反應(yīng)，生成吲哚乙烯胺類產(chǎn)物。值

3、得一提的是所得到的烯基色胺能夠很容易地轉(zhuǎn)化成為色胺、雙吲哚等具有潛在藥物活性的化合物。
　?。?）發(fā)展了一例金/銀共催化的亞磺酰亞胺和炔胺的反應(yīng)，合成了芳（烷）基乙烯胺衍生物。此化合物可進一步通過Ru/H2O2的催化氧化反應(yīng)，選擇性地切斷了烯基雙鍵，從而轉(zhuǎn)化成為亞磺酰亞胺脲類化合物。
　?。?）成功實現(xiàn)了一例微波促進下Cp*CoIII-催化的亞磺酰亞胺與3-芳（烷）基-1,4,2-二氧氮雜-5-酮類化合物的串聯(lián)環(huán)化反應(yīng)，歷經(jīng)