具有潛在生物活性的小分子雜環(huán)化合物的合成研究.pdf

1、1，3，4-噻二唑、1，3，4-噁二唑和咪唑并[2，1-b]-1，3，4-噻二唑衍生物在一些藥物中發(fā)揮著重要作用，可能是這些藥物的活性中心，具有生物活性而引起藥物化學(xué)研究者的廣泛關(guān)注。本論文在總結(jié)前人工作的基礎(chǔ)上，繼續(xù)開展新的研究課題，拓展了研究范圍，主要工作包括一下幾個方面： 在微波輻射下，N-(2-苯并呋喃甲酰基)-N'-芳氧乙?；耓或N-5-(4-氯苯基-2-呋喃甲酰基)-N'-芳氧乙?；耛和Lawcsson試劑(LR

2、)在固相下反應(yīng)，生成了一系列2，5-二取代-1，3，4-噻二唑，該方法拓展了LR試劑在有機合成中的應(yīng)用范圍，為2，5-二取代-1，3，4-噻二唑的合成提供了一種有效的途徑。 微波輻射支載在酸性Al<,2>O<,3>上N-(2-苯并呋喃甲?；?-N'-芳氧乙酰基肼，直接脫水生成了一系列2-(2-苯并呋喃基)-5-(芳氧亞甲基)-1，3，4-噁二唑衍生物，該合成方法具有操作簡單，反應(yīng)時間短等優(yōu)點，為2，5-二取代-1，3，4-噁二唑

3、的合成提供了一種綠色便捷的合成方法。 以環(huán)境友好的水為溶劑，2-氨基-5-芳氧亞甲基-1，3，4-噻二唑和ω-溴苯乙酮為原料，在微波輻射條件下得到2-芳氧亞甲基-6-苯基咪唑并[2，1-b]-1，3，4-噻二唑，得到的2-芳氧亞甲基-6-苯基咪唑并[2，1-b]-1，3，4-噻二唑繼續(xù)與甲醛、嗎啡啉反應(yīng)，合成了一系列2-芳氧亞甲基-5-(嗎啡啉-4-亞甲基)-6-苯基咪唑并[2，1-b]-1，3，4-噻二唑。得到的化合物通過IR