胺化-偶極反轉(zhuǎn)-親核加成策略合成鄰氨基醇類(lèi)化合物方法的研究.pdf_第1頁(yè)
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1、鄰氨基醇是一類(lèi)非常重要的化合物，它普遍存在于天然產(chǎn)物，藥物等活性分子中。正是因?yàn)猷彴被碱?lèi)化合物的重要性，它的合成方法得到人們的高度重視，發(fā)展新的合成方法有重要的意義。
　　α-胺基負(fù)離子是一種非常有用的中間體，它和親電試劑反應(yīng)可以得到各種胺類(lèi)化合物。但是α-胺基負(fù)離子通常并不容易得到，大多需要強(qiáng)堿和無(wú)水條件，限制了該方法的應(yīng)用。最近我們發(fā)展了胺化-偶極轉(zhuǎn)換的策略，可以將羰基化合物轉(zhuǎn)化成α-胺基碳負(fù)離子，該碳負(fù)離子與醛、酮等親電試

2、劑加成，可以合成各種鄰氨基醇類(lèi)化合物。
　　本論文的研究工作主要有兩個(gè)部分:
　　(1)利用2，2-二苯基甘氨酸作為胺化-偶極反轉(zhuǎn)的試劑實(shí)現(xiàn)了由二羰基化合物制備非手性環(huán)狀鄰氨基醇的方法。2，2-二苯基甘氨酸與二羰基化合物縮合形成席夫堿，該席夫堿脫羧后形成碳負(fù)離子，對(duì)羰基加成得到一系列環(huán)狀鄰氨基醇類(lèi)化合物，反應(yīng)收率高(57-92％)、非對(duì)映選擇性較好(1∶1-20.8∶1)。
　　(2)設(shè)計(jì)并合成一系列軸手性的聯(lián)芳骨架的

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