光學純的1,2,3,4-四氫-1-萘胺及其胺醇衍生物的制備.pdf

1、光學純的胺廣泛存在于自然界中，是很多重要生物活性分子的結構單元，是合成天然產物和手性藥物的重要中間體，很多手性胺還是很有用的拆分試劑。光學純的1，2，3，4-四氫-1-萘胺及其衍生物是一類藥物合成的重要中間體，許多上市藥物的結構中都含有這一結構單元。
　　 本文從四氫萘酮出發(fā)，與鹽酸羥胺反應形成肟后，在Pd/C催化下，分別在L-或D-酒石酸存在下進行氫化還原，得到的產物多次重結晶，濾液多次外消旋化得到純的(R)-1，2，3，4-

2、四氫-1-萘胺L-酒石酸鹽或(S)-1，2，3，4-四氫-1-萘胺D-酒石酸鹽，并堿化游離后分別得到(R)-或(S)-1，2，3，4-四氫-1-萘胺，總收率可以達到70％。其中本文對催化氫化反應和單一構型的1，2，3，4-四氫-1-萘胺的催化外消旋化反應進行了研究和探討。
　　 同時，本文從光學純的(R)-和(S)-1，2，3，4-四氫-1-萘胺出發(fā)，首先經乙?；⒈郊柞；袜彵蕉柞；磻苽漉０泛螅诟咤i酸鉀作用下氧化生成了