扁桃酸拆分及不對稱合成R-（-）-α-環(huán)己基扁桃酸.pdf

1、在大量的不對稱合成醫(yī)藥試劑中,手性化合物扁桃酸及其衍生物α-環(huán)己基扁桃酸都是重要的前體合成原料。光學活性的扁桃酸具有很好的生物分解性,是目前最受矚目的酸性光學拆分劑,它可使多數外消旋體胺類和氨基酸類經非對映體異構鹽形成法進行光學拆分;而且它本身又可用于一些藥品中間體,如R-(-)-扁桃酸用于頭孢菌類系列抗生素-羥芐四唑頭孢菌素的側鏈修飾劑等。目前國際市場上光學活性的扁桃酸需求約以年均10％以上的速度增長,成為熱點的精細化工中間體。手性α

2、-環(huán)己基扁桃酸不僅可以用來合成奧昔布寧和脫乙基奧昔布寧等解痙藥,還可以用來合成奧芬溴銨和羥芐利明等抗膽堿藥;相比較它們的消旋結構,光學活性的藥物有更有效的藥理作用。因此,單一對映體α-環(huán)己基扁桃酸的市場前景非常巨大。在國外,從二十世紀六十年代開始,如何開發(fā)出高效、簡便的不對稱合成路徑一直是研究的熱點。而國內的研究還未見報道。為協(xié)助常州勝杰化工有限公司開發(fā)出手性新品,打進國際市場,本論文主要研究了扁桃酸的光學拆分及其衍生物R-(-)-α-