全反式維甲酸口服乳劑的制備及動物藥代動力學(xué)研究.pdf

1、　　全反式維甲酸(alltransretinoicacid，ATRA)，又名維A酸或維甲酸，為維生素A在體內(nèi)代謝產(chǎn)生的衍生物。ATRA具有支持生長、促進細胞分化、抑制細胞增殖，并對多種腫瘤細胞有很強的誘導(dǎo)分化作用，臨床用于治療急性早幼粒細胞白血病，頭頸部的鱗狀上皮細胞癌，子宮癌，是急性早幼粒細胞白血病及骨髓異常增生的臨床首選藥物。 為了克服ATRA生物利用度的高度不穩(wěn)定性以及延緩口服后藥物分解代謝速率，因此發(fā)展其他口服劑型成為當(dāng)務(wù)之急。

2、本研究的目的是制備以磷脂為基礎(chǔ)的乳劑劑型以提高ATRA溶解度及口服生物利用度?！　榭刂迫閯┵|(zhì)量，本文采用高效液相色譜法檢測乳劑中ATRA含量以及激光粒度散射法測定乳劑粒子的直徑及分布寬度?！　”緦嶒炌ㄟ^旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)法制備粗乳，并通過超聲波勻乳機得到不同粒徑的含藥乳劑。在制備過程中依次考察了ATRA在不同油相中的溶解度、花生油-蛋黃磷脂比例、粗乳分散速度、超聲乳化時間，超聲乳化強度、以及藥物比例等乳劑制備過程中的主要影響因素。　　本文