疏水性基團(tuán)修飾Gd-DTPA型MRI造影劑的合成與性能研究.pdf

1、磁共振成像(Magnetic Resonance Imaging，MRI)由于具有無(wú)輻射、無(wú)損傷、可提供任意方向斷層圖像以及高分辨率等優(yōu)點(diǎn)，成為早期疾病檢測(cè)不可或缺的臨床影像診斷技術(shù)。磁共振成像造影劑(MRI Contrast Agent)是這一技術(shù)的重要組成部分，能縮短成像時(shí)間，提高成像對(duì)比度。已應(yīng)用于臨床的造影劑有弛豫效能低、對(duì)器官或組織靶向性較差等缺點(diǎn)。引入疏水性基團(tuán)有助于提高造影劑對(duì)器官或組織的選擇性，使得化合物具有較好的靶向性

2、。本文基于此，設(shè)計(jì)合成了九個(gè)穩(wěn)定、低毒及具有靶向性的 MRI造影劑。主要研究?jī)?nèi)容如下：
　　(1)綜述了磁共振成像的研究進(jìn)展及其工作原理；闡述了磁共振成像造影劑的工作原理、分類和影響因素；綜述了MRI造影劑的研究進(jìn)展；
　　(2)引入疏水性基團(tuán)苯環(huán)對(duì)DTPA進(jìn)行化學(xué)修飾，通過(guò)click反應(yīng)合成了三個(gè)小分子MRI造影劑CA1，CA2，CA3；引入疏水性基團(tuán)喹啉環(huán)對(duì)DTPA進(jìn)行化學(xué)修飾，通過(guò)click反應(yīng)合成了四個(gè)金屬敏感MRI

3、造影劑CA4，CA5，CA6，CA7；引入疏水性基團(tuán)苯環(huán)及卟啉環(huán)對(duì)DTP A進(jìn)行化學(xué)修飾，通過(guò)c lick反應(yīng)合成了兩個(gè)多倍體M RI造影劑CA8，CA9；
　　(3)對(duì)所得化合物進(jìn)行了FT-IR、1H NMR、13C NMR與ESI-MS等表征，并對(duì)九個(gè)造影劑進(jìn)行了弛豫效能、毒性和對(duì)造影劑CA7成像效果的初步研究。研究結(jié)果表明：造影劑 CA1，CA2，CA3，CA4，CA5，CA6，CA7，CA8，CA9的弛豫效能分別8.64