半枝蓮抗腫瘤成分提取分離及含量測定.pdf

1、半枝蓮Barbed Skullcap Herb為唇形科黃芩屬植物半枝蓮Scutellaria barbataD.Don的干燥全草。常用于抗菌、利尿消炎、抗病毒以及抗腫瘤。民間多單用或與其他藥材組方，治療消化道癌癥、肝癌、絨毛粘膜上皮癌、乳腺癌肺癌、肝硬化和其他疾病。目前，文獻(xiàn)對半枝蓮的抗腫瘤活性物質(zhì)基礎(chǔ)研究報道仍然不全面。對半枝蓮的質(zhì)量控制也主要是通過檢測藥材中野黃芩苷或是總黃酮成分的含量，而單用一種成分或者組分作為質(zhì)控指標(biāo)，并不能全面

2、反映該藥材質(zhì)量。這些因素影響了半枝蓮藥材的開發(fā)利用。
　　 鑒于此，本文深入地研究了半枝蓮的化學(xué)成分及抗腫瘤活性物質(zhì)基礎(chǔ)，建立了能全面評價半枝蓮藥材質(zhì)量的含量測定、指紋圖譜方法。主要內(nèi)容如下：
　　 1、半枝蓮成分的初步提取分離和體外抗癌活性篩選。用75％乙醇制備半枝蓮總提物，再用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取，濃縮獲得四個萃取部位的浸膏。用體外人腫瘤細(xì)胞篩選其抗腫瘤活性，為活性成分跟蹤提供依據(jù)。
　　

3、 2、用氣相色譜-質(zhì)譜法(GC-MS)和液相色譜-質(zhì)譜法(LC-MS)分析三個萃取部位中的成分。GC-MS鑒定出石油醚部位的17個成分；LC-MS分別鑒定了二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位的51個成分和15個成分，總結(jié)了這些成分的質(zhì)譜裂解規(guī)律。
　　 3、對抗腫瘤活性部位二氯甲烷和乙酸乙酯部位進(jìn)行植物化學(xué)分離，成功分離得到9個化合物，利用UV、IR、MS、NMR鑒定了其中8個化合物的結(jié)構(gòu)，另1個化合物結(jié)構(gòu)待定。并研究了其中的7個化合

4、物(芹菜素-5-O-Ⅱ比喃葡萄糖苷、野黃芩苷、反式桂皮酸、芹菜素、4'-羥基漢黃芩素、黃芩素、木犀草素)對8種人腫瘤細(xì)胞的體外抗癌活性，這是首次對半枝蓮抗腫瘤活性成分進(jìn)行較全面的抗癌活性篩選。
　　 4、建立半枝蓮中主要抗癌活性成分的含量測定方法，為其質(zhì)量控制提供手段。實驗中發(fā)現(xiàn)，上述7個化合物均具有抗癌活性成分，其中6個成分在藥材中含量較高，本文用HPLC-UV建立了同時測定7個化合物含量的方法，并成功的將其應(yīng)用到了半枝蓮藥材