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文檔簡介
1、細(xì)胞色素P450(cytochrome pigment 450,CYP 450)屬血紅蛋白酶類,是微粒體混和功能氧化酶系中最重要的一族氧化酶。CYP450使進(jìn)入機(jī)體的外源物經(jīng)代謝后向兩個方向發(fā)展:代謝解毒和代謝活化。代謝活化后的產(chǎn)物有較強(qiáng)的毒性,甚至產(chǎn)生致畸、致癌效應(yīng)。P450 2J2參與藥物的代謝,也能催化許多前致癌物(procarcinogen)和前毒物(protoxin)的活化過程,有很強(qiáng)的致癌作用。已證明依巴斯汀對P450 2J
2、2有抑制作用,據(jù)此合成了一系列具有類似結(jié)構(gòu)的1-(4-R-苯基)-4-(4-(二苯基羥甲基)-1-哌啶基)-1-丁酮化合物(R=-CH2CH3,-CH2CH2CH3,-Br,-CH=CH2)。 裸鼠體內(nèi)外的腫瘤細(xì)胞干擾實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示,在上述一系列化合物中,1-(4-(乙烯基)苯基)-4-(4-(二苯基羥甲基)-1-哌啶基)-1-丁酮鹽酸鹽對P450 2J2酶促產(chǎn)物EETs抑制作用最好,從而抑制Tca-8113,Hela,A459,
3、435等人體腫瘤細(xì)胞的生長,事實(shí)證明,10 μM,24 h后對Tca-8113、Hela、A459、435腫瘤細(xì)胞的抑制率分別達(dá)到78%、68%、59%、44%,細(xì)胞凋亡率達(dá)到90%,實(shí)體瘤細(xì)胞體積和重量被明顯抑制。 采用經(jīng)典的傅克反應(yīng),Stille偶聯(lián),及鈀催化等合成目的產(chǎn)物。實(shí)驗(yàn)主要對1-(4-(乙烯基)苯基)-4-(4-(二苯基羥甲基)-1-哌啶基)-1-丁酮的合成反應(yīng)條件進(jìn)行了考察研究,得到考察范圍內(nèi)的最佳條件。
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