新型喹唑啉類α-,1-受體阻滯劑的合成研究.pdf

1、近年來對治療高血壓和前列腺增生藥物的研究成為一大熱點(diǎn)，在這兩類藥物中應(yīng)用最多的是喹唑啉類藥物，特別在高血壓的治療中，喹唑啉類藥物具有很好的療效和較低的副作用。所以此類藥物有較好的市場前景。此類藥物都有一共同的結(jié)構(gòu)及二位取代的4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉，近年來，仍常有文獻(xiàn)報(bào)道本類新化合物的合成。我們把喹唑啉環(huán)和苯基哌嗪類“雜交”以期望合成副作用小，療效高的藥物。 本文根據(jù)藥物分子設(shè)計(jì)原理，把喹唑啉環(huán)和苯基哌嗪類“雜交”設(shè)計(jì)了

2、兩類喹唑啉類化合物，并對第一類化合物的合成路線進(jìn)行了設(shè)計(jì)并優(yōu)化。首先以二乙醇胺為起始原料，經(jīng)鹵代反應(yīng)制得雙（2-鹵乙基）胺氫鹵酸鹽；然后以雙（2-鹵乙基）胺氫鹵酸鹽為起始原料，在質(zhì)子中和劑Na2CO3和反應(yīng)溶劑乙醇存在的條件下，通過與取代苯胺進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)而制得取代苯基哌嗪，再與2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉反應(yīng)生成目標(biāo)化合物；對第一類化合物的合成路線進(jìn)行了設(shè)計(jì)并優(yōu)化，最終合成出五個(gè)新的喹唑啉類化合物，并在合成過程中對苯基哌嗪類