cGMP-PDE5抑制劑Sildenafil的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、cGMP-PDE5抑制劑抑制劑Silenafil是臨床上第一個專門的有效治療ED的口服藥,由美國Pfizer公司研究開發(fā).Sildenafil,化學名為5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺?；?苯基]-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氫-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮(1).該文全面考察研究了1的合成.首先以2-戊酮為原料,經(jīng)Claisen縮合、肼解環(huán)合、甲基化、水解、硝化、酰胺化和還原合成了關(guān)鍵中間體4-氨基-1-甲基

2、-3-正丙基吡唑-5-酰胺的鹽酸鹽.通過降侈縮合溫度、以丁酰丙酮酸乙酯代替其鈉鹽進行環(huán)合、選擇性甲基化、間接一步法、還原后成鹽等工藝改進,使多步收率有較大提高,總收率達到45.8﹪,高于文獻21﹪;其次利用2-乙氧基苯甲酸與氯甲酸乙酯反應(yīng)得到的苯的酸桿取代物?；?-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-酰胺的鹽酸鹽得到4-[2-乙氧基]苯酰胺-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-酰胺,然后再與氯磺、酸進行氯磺?；磻?yīng),最后在1,3丁二醇和季鋟堿

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