已閱讀1頁，還剩49頁未讀， 繼續(xù)免費(fèi)閱讀
版權(quán)說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權(quán)，請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)
文檔簡(jiǎn)介
1、cGMP-PDE5抑制劑抑制劑Silenafil是臨床上第一個(gè)專門的有效治療ED的口服藥,由美國Pfizer公司研究開發(fā).Sildenafil,化學(xué)名為5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺?；?苯基]-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氫-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮(1).該文全面考察研究了1的合成.首先以2-戊酮為原料,經(jīng)Claisen縮合、肼解環(huán)合、甲基化、水解、硝化、酰胺化和還原合成了關(guān)鍵中間體4-氨基-1-甲基
2、-3-正丙基吡唑-5-酰胺的鹽酸鹽.通過降侈縮合溫度、以丁酰丙酮酸乙酯代替其鈉鹽進(jìn)行環(huán)合、選擇性甲基化、間接一步法、還原后成鹽等工藝改進(jìn),使多步收率有較大提高,總收率達(dá)到45.8﹪,高于文獻(xiàn)21﹪;其次利用2-乙氧基苯甲酸與氯甲酸乙酯反應(yīng)得到的苯的酸桿取代物?；?-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-酰胺的鹽酸鹽得到4-[2-乙氧基]苯酰胺-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-酰胺,然后再與氯磺、酸進(jìn)行氯磺?；磻?yīng),最后在1,3丁二醇和季鋟堿
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽，若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲(chǔ)空間，僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理，對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
- 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容，請(qǐng)與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- pde4抑制劑解析
- PDE5抑制劑通過經(jīng)典Wnt信號(hào)降低骨量的研究.pdf
- ALK5抑制劑的設(shè)計(jì)與合成研究.pdf
- PDE5抑制劑對(duì)血腦腫瘤屏障通透性影響的實(shí)驗(yàn)研究.pdf
- TGFβ受體ALK5抑制劑的設(shè)計(jì)與合成研究.pdf
- 5α-還原酶抑制劑與DU145細(xì)胞生長抑制劑的研究.pdf
- 新型Porcupine抑制劑以及新型神經(jīng)炎癥抑制劑的設(shè)計(jì)、合成和活性研究.pdf
- 乙肝表面e抗原抑制劑的合成研究.pdf
- 新型磷酸二酯酶5抑制劑Avanafil的合成研究.pdf
- 新型Cdk5抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及初步藥理活性研究.pdf
- DPP-Ⅳ抑制劑的設(shè)計(jì)與合成.pdf
- 色烯類TACE抑制劑的合成及其抑制活性測(cè)定.pdf
- 凝血酶抑制劑的設(shè)計(jì)與合成.pdf
- 金屬基材腐蝕抑制劑的合成及性能的研究.pdf
- SGLT2抑制劑canagliflozin的全合成研究.pdf
- 新型HIV蛋白酶抑制劑的合成研究.pdf
- 全新VEGF受體抑制劑的設(shè)計(jì)與合成研究.pdf
- 靶向ALK小分子抑制劑候選藥物的合成研究.pdf
- ALS抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及構(gòu)效關(guān)系研究.pdf
- PARP抑制劑的設(shè)計(jì)、合成與神經(jīng)保護(hù)活性研究.pdf
評(píng)論
0/150
提交評(píng)論