CB1抑制劑的研究——利莫那班的結構改造.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、糖尿病是一種多發(fā)的代謝性疾病,嚴重威脅人類生命。已知CB1受體以復雜的方式涉及廣泛的生理和病理機制,影響大腦對于糖尿病的作用,影響對于血糖的調(diào)節(jié)。
　　 法國Sanofi-Aventis公司所發(fā)明的利莫那班能選擇性地抑制CB1受體,故能治療肥胖,抑制糖尿病,還能戒除毒癮、戒酒或戒煙,并使血糖水平降低。遺憾的是它有導致惡心、頭暈、焦慮、抑郁等副作用,甚至使患者自殺率升高,因此于2009年從歐盟下市。尤其嚴重的是,藥學家們似乎認為這

2、種副作用是CB1抑制劑所固有的,乃至不少國家,包括美、日、印度、匈牙利等國的CB1抑制劑研究在一段時期內(nèi)均趨于沉寂。
　　 鑒于利莫那班強大的活性和豐富多彩的藥理效應,為了追求高效、低毒的CB1受體拮抗劑。分析已有的篩選結果表明:ZH-303-SM對CB1受體表現(xiàn)出強烈的拮抗活性,與陽性對照藥利莫那班相當。尤其令人鼓舞的是,小鼠急性毒性試驗表明,它幾乎完全無毒。在利莫那班的分子中,吡唑環(huán)上1位和5位的苯基需要被鹵素,尤其是氯所取

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