鹽酸丁卡因的合成工藝研究.pdf

1、鹽酸丁卡因是一種長效酯類局部麻醉藥，F(xiàn)irsleb在1928年首先通過實(shí)驗(yàn)合成了丁卡因，其通常以鹽酸鹽的形式存在，是公認(rèn)的臨床強(qiáng)效麻醉藥之一，具有穩(wěn)定的物理化學(xué)性質(zhì)、作用迅速、維持時(shí)間長等優(yōu)點(diǎn).像傳導(dǎo)阻滯麻醉、粘膜表面麻醉和硬膜外麻醉等，丁卡因常作為主要局麻藥之一;也用于眼科表面麻醉。
　　目前，國內(nèi)外關(guān)于鹽酸丁卡因合成已有許多文獻(xiàn)報(bào)道，但主要從事其臨床應(yīng)用研究，合成工藝研究較少。現(xiàn)有生產(chǎn)工藝普遍成本較高、收率低、反應(yīng)時(shí)間長、反應(yīng)

2、條件苛刻，如何有效地降低生產(chǎn)成本，提高反應(yīng)收率，縮短反應(yīng)時(shí)間，減少對(duì)環(huán)境的污染，反應(yīng)條件溫和后處理更加簡單，研究出切實(shí)可行生產(chǎn)工藝具有重要意義。
　　本文在參考原有文獻(xiàn)合成方法基礎(chǔ)上，通過對(duì)鹽酸丁卡因合成路線的研究，提出了一種新的合成方法，該反應(yīng)路線步驟少、收率高、反應(yīng)時(shí)間短、反應(yīng)條件溫和。以價(jià)格便宜的對(duì)硝基苯甲酸為原料，通過與乙醇進(jìn)行酯化，再與正丁醛反應(yīng)（反應(yīng)過程中經(jīng)過硝基還原、醛胺縮合、加氫還原），中間體在堿性條件下與二甲氨基