29624.鄰鹵苯胺與芳香腈環(huán)化反應合成苯并咪唑衍生物及其應用研究

1、四川師范大學學位論文獨創(chuàng)性聲明本人聲明：所呈交學位論文鄰鹵苤胺生羞蠶膻玨化廈應金盛苤羞噬唑塹生物厘甚廛田硒究，是本人在導師汪必莖教援指導下，獨立進行研究工作所取得的成果。除文中已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外，本論文不含任何其他個人或集體己經(jīng)發(fā)表或撰寫過的作品或成果。對本文的研究做出重要貢獻的個人和集體，均己在文中以明確方式標明。本聲明的法律結果由本人承擔。本人承諾：已提交的學位論文電子版與論文紙本的內(nèi)容一致。如因不符而引起的學術聲譽上的損失由本人

2、自負。學位論文作者：譚文簽字日期：2o件年石月爭日I四川師范大學學位論文版權使用授權書本人同意所撰寫學位論文的使用授權遵照學校的管理規(guī)定：學校作為申請學位的條件之一，學位論文著作權擁有者須授權所在大學擁有學位論文的部分使用權，即：1)己獲學位的研究生必須按學校規(guī)定提交印刷版和電子版學位論文，可以將學位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關數(shù)據(jù)庫供檢索：2)為教學、科研和學術交流目的，學?？梢詫⒐_的學位論文或解密后的學位論文作為資料在圖書館、資料

3、室等場所或在有關網(wǎng)絡上供閱讀、瀏覽。本人授權萬方數(shù)據(jù)電子出版社將本學位論文收錄到《中國學位論文全文數(shù)據(jù)庫》，并通過網(wǎng)絡向社會公眾提供信息服務。同意按相關規(guī)定享受相關權益。(保密的學位論文在解密后適用本授權書)一躲取簽字日期功硝忤‘月昝Et聊虢≥蝣簽字日助，凈多月尹日AbstractSynthesisofbenzimidazolesbyintermolecularl11o●●’‘‘_cyclizationreactlon0I210doan

4、mneswithnitrilesand●●‘A●’itsapplicanonresearchOrganicChemistryMajorPostgraduateWenTanSupervisorBiQinWangAbstract：ThebenzimidazolescaffoldiSacrucialstructuralmotifforthedevelopmentofbioactivecompoundsinthepharmaceuticalin

5、dustryBenzimidazolederivativesarewidelyfoundincommercialdrugsandexperimentaldrugcandidatesTherefore，itisnotsurprisingthattheefficientconstructionofbenzimidazolecorebecomesoneofthemostexcitingtopicsfororganicandmedicinalc

6、hemistsAfternumerousefforts，manyefficientmethodshavebeendevelopedTraditionallybenzimidazoleswerepreparedfromthereactionof1，2diaminoarenes誦thcarboxylicacidsunderharshdehydratingconditionsoraldehydesunderoxidativecondition

7、sHoweverthisproceduresometimesrequiredmulti—stepreactionstopreparesubstituted1，2diaminoarenes，resultingincompromisedyieldsandpurityWiththedevelopmentoftransitionmetal—catalyzedCNcouplingreaction，2haloanilineswereutilized

8、asstartingmaterialsforsynthesisofbenzimidazolesderivativesDespitethegreatprogressforthesynthesisofbenzimidamidesfrom2haloanilines，these2haloanilinesandanilinesdidn’tbeenutilizeddirectlyasthereactantsMultistepsynthesisofb

9、enzimidamidesusing2haloanilinesasstartingmaterialsmakesthemanipulationcomplicatedandalotofchemicalreagentswastedHerein，wehopetoexplorethefeasibilityofone—stepsynthesisofbenzimidazolesfromthecyclizationreactionof2haloanil

10、ines謝thnitrilesToslovethisproblem，Weexaminedthereactionof2iodoaniline、村thbenzonitrileindifferentbasesbyusingCuIasthecatalystandDMEDAastheligandTheresultshowedKOBu’performedthebestefficiencytoaffordbenzimidamidein60％yield