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1、抗結(jié)核病藥的使用用藥原則:用藥原則:1、早期用藥。2、聯(lián)合用藥:種數(shù)取決于疾病的嚴(yán)重程度。3、堅(jiān)持全療程規(guī)律性用藥:患者時(shí)用時(shí)?;螂S意變換用量是結(jié)核病化療失敗主要原因。4、適宜劑量。第一線抗結(jié)核藥:第一線抗結(jié)核藥:療效好,毒性低;異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺。第二線抗結(jié)核藥:第二線抗結(jié)核藥:毒性較大、療效較低;對(duì)氨基水楊酸、乙硫異煙肼、氨硫脲、環(huán)絲氨酸、卷曲霉素、卡那霉素。一、異煙肼一、異煙肼(一)作用:(一)作用:對(duì)結(jié)核
2、桿菌高度選擇性,很強(qiáng)的抑菌殺菌作用。對(duì)靜止期結(jié)核桿菌有抑制作用,對(duì)繁殖期細(xì)菌有殺滅作用。對(duì)其它菌無(wú)效。單用易產(chǎn)生抗藥性,與其它抗結(jié)核藥聯(lián)用,延緩耐藥性的產(chǎn)生。(二)機(jī)理:(二)機(jī)理:抑制胞壁分枝菌酸mycolicacid合成。(三)體內(nèi)過(guò)程:(三)體內(nèi)過(guò)程:(1)口服、注射均易吸收。(2)分布廣。腦膜炎時(shí),腦脊液濃度可與血漿濃度相近。(3)穿透力強(qiáng),也易透入細(xì)胞內(nèi)作用于已被吞噬的結(jié)核桿菌。(4)肝臟代謝,乙酰化失效。分為快代謝型、慢代謝
3、型。(四)臨床應(yīng)用:(四)臨床應(yīng)用:各種類型結(jié)核。除早期輕癥肺結(jié)核或預(yù)防應(yīng)用外,均宜與其它第一線藥合用。(五)不良反應(yīng)(五)不良反應(yīng)1、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):與VitB6缺乏有關(guān)外周神經(jīng)炎,CNS興奮,精神失?;蝮@厥等。2、肝損害:老人及快代謝型者,嗜酒者多3、變態(tài)反應(yīng)4、胃腸反應(yīng)。若有四肢遠(yuǎn)端麻木或燒灼感等神經(jīng)癥狀出現(xiàn),應(yīng)加服維生素B6每日3060mg以改善癥狀。服異煙肼期間應(yīng)定期查肝功能,至少三個(gè)月一次,以了解肝功能狀況。若有轉(zhuǎn)氨酶升高,要
4、在護(hù)肝治療的同時(shí)給予降酶中成藥如五味子制劑等,單純轉(zhuǎn)氨酶升高無(wú)需停藥。二、利福平:二、利福平:(一)優(yōu)點(diǎn):(一)優(yōu)點(diǎn):高效,低毒,口服方便。(二)抗菌作用:(二)抗菌作用:廣譜殺菌藥,抗菌作用強(qiáng)1、對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌作用強(qiáng)。低濃度抑菌,高濃度殺菌。2、對(duì)G球菌(耐藥金葡菌)強(qiáng)。G球菌如腦膜炎雙球菌有效。G桿菌如大腸、變形、流感、綠膿桿菌等也有抑制作用。3、沙眼衣原體、某些病毒、厭氧菌有效。(三)機(jī)制:(三)機(jī)制:特異性抑制細(xì)胞依賴DN
5、A的RNA多聚酶,阻礙mRNA合成。(四)體內(nèi)過(guò)程:(四)體內(nèi)過(guò)程:1、口服吸收快而完全。2、分布廣,腦脊液可達(dá)有效濃度。3、穿透力強(qiáng),能進(jìn)入細(xì)胞,結(jié)核空洞。痛風(fēng)患者應(yīng)禁用該藥。另外,有極各別對(duì)日光敏感者,服藥可使皮膚曝光部位呈鮮紅棕色或古銅色,停藥后可逐漸恢復(fù)。七、對(duì)氨水楊酸七、對(duì)氨水楊酸抑菌作用和穿透力均弱,多不單用。不易或很慢產(chǎn)生耐藥性。(一)機(jī)制:(一)機(jī)制:影響葉酸代謝,類似磺胺。(二)應(yīng)用:(二)應(yīng)用:與鏈霉素,INH等合用
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