苊醌參與的多組分反應構(gòu)建雜(螺)環(huán)化合物.pdf

1、萘酸是許多具有生物活性的天然產(chǎn)物和醫(yī)藥品的核心骨架，一些萘酸衍生物在治療某些人類疾病和傳染病方面起著關鍵性的作用，因此對于萘酸類化合物的研究越來越引起了化學和生物學工作者的極大興趣。多組分反應(MCRs)由于其高效、簡便和原子經(jīng)濟性等優(yōu)點，可以實現(xiàn)快速、大量合成具有結(jié)構(gòu)多樣性和復雜性的化合物，以用于優(yōu)化和篩選具有藥理活性苗頭的前導體，使得多組分反應成為新藥研究必不可少的工具。本論文主要是利用多組分—鍋法反應，探討了苊醌參與多組分反應的規(guī)

2、律，設計并合成了具有多個活性部位的含萘酸或萘環(huán)骨架的雜（螺）環(huán)化合物。該論文主要包括以下幾個方面的內(nèi)容:
　　 第一部分:合成了一系列的含吲哚和吡啶骨架的萘酸衍生物。以取代3-氰乙?；胚?、苊醌和取代氨基吡唑為原料，醋酸為溶劑，于120℃的加熱條件下反應，以較好的收率實現(xiàn)了苊醌開環(huán)即生成萘酸衍生物的意外反應，并發(fā)現(xiàn)氧氣是導致葸醌開環(huán)的主要原因。上述反應操作簡單，收率高，環(huán)境友好。同時，我們通過隔離氧氣的條件下，高效地實現(xiàn)了以期得