苊醌參與的多組分反應(yīng)構(gòu)建雜(螺)環(huán)化合物.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、萘酸是許多具有生物活性的天然產(chǎn)物和醫(yī)藥品的核心骨架,一些萘酸衍生物在治療某些人類疾病和傳染病方面起著關(guān)鍵性的作用,因此對于萘酸類化合物的研究越來越引起了化學(xué)和生物學(xué)工作者的極大興趣。多組分反應(yīng)(MCRs)由于其高效、簡便和原子經(jīng)濟(jì)性等優(yōu)點(diǎn),可以實現(xiàn)快速、大量合成具有結(jié)構(gòu)多樣性和復(fù)雜性的化合物,以用于優(yōu)化和篩選具有藥理活性苗頭的前導(dǎo)體,使得多組分反應(yīng)成為新藥研究必不可少的工具。本論文主要是利用多組分—鍋法反應(yīng),探討了苊醌參與多組分反應(yīng)的規(guī)

2、律,設(shè)計并合成了具有多個活性部位的含萘酸或萘環(huán)骨架的雜(螺)環(huán)化合物。該論文主要包括以下幾個方面的內(nèi)容:
   第一部分:合成了一系列的含吲哚和吡啶骨架的萘酸衍生物。以取代3-氰乙?;胚?、苊醌和取代氨基吡唑為原料,醋酸為溶劑,于120℃的加熱條件下反應(yīng),以較好的收率實現(xiàn)了苊醌開環(huán)即生成萘酸衍生物的意外反應(yīng),并發(fā)現(xiàn)氧氣是導(dǎo)致葸醌開環(huán)的主要原因。上述反應(yīng)操作簡單,收率高,環(huán)境友好。同時,我們通過隔離氧氣的條件下,高效地實現(xiàn)了以期得

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