多組分串聯(lián)反應(yīng)合成5,6-元雜環(huán)化合物.pdf

1、5，6元雜環(huán)化合物在化學(xué)、生物學(xué)和材料科學(xué)等領(lǐng)域表現(xiàn)十分活躍。多組分串聯(lián)反應(yīng)是一種會(huì)聚性反應(yīng)，是有機(jī)化學(xué)的前沿領(lǐng)域和熱點(diǎn)，利用高效的多組分串聯(lián)反應(yīng)合成5，6元雜環(huán)化合物具有重要的研究和應(yīng)用價(jià)值。
　　 本文在綜述了多組分串聯(lián)反應(yīng)的代表性文獻(xiàn)基礎(chǔ)上，開展了多組分串聯(lián)反應(yīng)合成5，6元雜環(huán)化合物的研究工作，主要內(nèi)容有：
　　 1.3，6-二氫-1，3-噁嗪衍生物的合成。1，3-噁嗪衍生物具有多種生物活性。本章在綜述了1，3及1

2、，4-偶極多組分環(huán)加成反應(yīng)的代表性文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，探索了合成3，6-二氫-1，3-噁嗪衍生物的新方法，即α，β-不飽和亞胺，丁炔二酸酯，芳香醛三組分反應(yīng)，一鍋法合成3，6-二氫-1，3-噁嗪衍生物，收率為36-97％，并采用X-單晶衍射、1H NMR、13C NMR、IR以及HRMS對(duì)合成的34個(gè)新化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。此方法無需催化劑及其他添加劑，操作步驟簡(jiǎn)單，條件溫和。該研究提供了一種新穎的合成高度衍生化的3，6-二氫-1，3-噁嗪衍

3、生物的方法。
　　 2.18F標(biāo)記紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白(KSP)抑制劑探針前體的合成。KSP抑制劑是近十多年發(fā)展的一類新型的抗腫瘤藥物。開發(fā)用于治療和診斷腫瘤的同位素標(biāo)記的KSP抑制劑探針(顯像劑)具有重要的理論和應(yīng)用價(jià)值。本章基于Biginelli反應(yīng)，Povarov反應(yīng)等多組分串聯(lián)反應(yīng)為合成手段，在相關(guān)活性分子結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成18F標(biāo)記KSP抑制劑PET顯像劑前體，獲得10個(gè)5，6元雜環(huán)的18F標(biāo)記KSP抑制劑前體及19F標(biāo)