天然產(chǎn)物衍生物的合成及其生物活性研究.pdf

1、二苯甲酰甲烷(DBM)是從天然植物甘草中提取的具有β-二酮結(jié)構(gòu)的黃酮類天然產(chǎn)物,無毒、無刺激性氣味。DBM吸收波長位于290-400 nm的紫外區(qū),并且它與聚合物(PVC,ABS)具有良好的相容性,所以常用作高分子材料中的紫外線吸收劑。近幾年,DBM逐漸應(yīng)用于醫(yī)學(xué)領(lǐng)域:研究發(fā)現(xiàn)二苯甲酰甲烷能夠拮抗二甲基甲酰胺(DMF)的肝臟毒性,所以其可能被開發(fā)為預(yù)防和治療DMF中毒的藥物;另外,二苯甲酰甲烷和具有抗癌作用的查爾酮(1,3-二苯基丙烯酮

2、)同屬于甘草黃酮類化合物,具有抗HIV和抗腫瘤等藥理作用。隨著二苯甲酰甲烷應(yīng)用的開發(fā)及人們對二苯甲酰甲烷的研究日趨重視,開展DBM的合成方法的研究具有比較重要的意義。
　　 白花前胡甲素是從天然植物白花前胡中提取的凱琳內(nèi)酯類化合物。凱林內(nèi)酯類化合物屬于角型吡喃香豆素中的一種,是由香豆素母核上的8-C-異戊烯基與7-C-羥基成吡喃環(huán)而形成。此類化合物具有顯著的擴(kuò)張血管和抗病毒的作用,它們的結(jié)構(gòu)差別主要集中在C-3',C-4'上。近

3、年來國內(nèi)外學(xué)者對其進(jìn)行了深入的研究,發(fā)現(xiàn)了不少具有新型結(jié)構(gòu)和顯著活性的化合物,其中有些化合物是通過人工合成而得到的。目前的研究主要集中在擴(kuò)張血管、抗炎、抗腫瘤以及抗HIV這四個方面。
　　 本論文以二苯甲酰甲烷和凱琳內(nèi)酯結(jié)構(gòu)為母體,設(shè)計合成多個與β-二酮結(jié)構(gòu)相關(guān)的化合物和以凱琳內(nèi)酯結(jié)構(gòu)為母體的化合物,并對合成中幾個反應(yīng)進(jìn)行了選擇性研究,簡單優(yōu)化了合成路線。論文中,進(jìn)一步總結(jié)了具有β-二酮結(jié)構(gòu)的化合物發(fā)揮抗腫瘤活性的結(jié)構(gòu)規(guī)律,為β