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1、色酮類化合物是具有重要生理活性的一大類天然產(chǎn)物,它們主要含有苯并吡喃結(jié)構(gòu),這類化合物一般具有抗細(xì)菌、抗真菌等生物活性。而含有苯并二氫吡喃酮丁內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的Gonytolide系列天然產(chǎn)物則是其中具有代表性的一類化合物,它們是從真菌中分離得到的,既具有顯著的促進(jìn)先天免疫應(yīng)答活性,又具有抗菌性和細(xì)胞毒性。由于這類化合物重要的潛在生理活性,迄今為止已有多篇文獻(xiàn)報(bào)道了針對(duì)此類天然產(chǎn)物的不對(duì)稱催化合成方法。
鈀直接活化烯丙位碳?xì)鋵?shí)現(xiàn)的烯丙位
2、碳?xì)溲趸磻?yīng)是一類以簡(jiǎn)單烯烴作為原料的烯丙基化反應(yīng)。通常傳統(tǒng)的烯丙基化反應(yīng)使用的烯丙基試劑含有各種離去基團(tuán),而直接活化烯丙位碳?xì)涞姆椒▌t可以免去烯丙基試劑預(yù)先官能團(tuán)化的步驟,不僅提高了合成效率,而且可以直接使用烯烴作為反應(yīng)底物,擴(kuò)展了底物的適用范圍。最近我們課題組報(bào)道了用鈀作為金屬催化劑,手性亞磷酰胺作為配體,通過(guò)添加鄰氟苯甲酸,使用苯醌類化合物作為氧化劑,以很好的對(duì)映選擇性和收率高效地構(gòu)建了含有季碳手性中心的苯并二氫吡喃骨架。在此基礎(chǔ)
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