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文檔簡介
1、自順鉑作為抗腫瘤化療藥成功應(yīng)用于臨床,并取得理想的療效以來,各國科學(xué)家開始致力于金屬配合物的抗腫瘤活性研究,希望可以開發(fā)出新的抗腫瘤藥化療藥,美國國家癌癥研究所(National Cancer Institute, NCI)通過大規(guī)模的系統(tǒng)研究,從55種金屬(包括上萬種金屬配合物)中篩選出其中10種,它們所形成的配合物體現(xiàn)出明顯的抗腫瘤活性,而釕類配合物被看作是最有前途的抗腫瘤化療藥物之一。這類化合物進(jìn)入生物體后,與正常組織相比,有相當(dāng)
2、一部分被腫瘤組織吸收,體現(xiàn)出了其低毒性,同時(shí)釕配合物出眾的生物活性也使之成為科學(xué)家研究的熱點(diǎn)。
本課題基于前期已經(jīng)成功合成并鑒定的釕(Ⅱ)配合物:[Ru(phen)2GFLX]Cl2,完成了一系列實(shí)驗(yàn),研究了該配合物與DNA的相互作用、在體外對(duì)腫瘤細(xì)胞增殖的影響,對(duì)小鼠的急性毒性,并且建立S180荷瘤小鼠模型,進(jìn)行了對(duì)小鼠的體內(nèi)藥效實(shí)驗(yàn)。主要工作內(nèi)容和結(jié)果如下:
1、通過光譜法(紫外吸收光譜、熒光光譜)研究了[Ru(
3、phen)2GFLX]Cl2與ct-DNA的相互作用類型,數(shù)據(jù)結(jié)果顯示:隨ct-DNA在體系中濃度的增加,[Ru(phen)2GFLX]Cl2的紫外特征吸收峰出現(xiàn)減色效應(yīng),熒光光譜的強(qiáng)度呈現(xiàn)增大趨勢,通過這些結(jié)果初步判斷[Ru(phen)2GFLX]Cl2與ct-DNA主要以插入方式相結(jié)合。
2、利用MTT比色法研究了[Ru(phen)2GFLX]Cl2對(duì)人乳腺癌細(xì)胞(MCF-7)、人肝癌細(xì)胞(Hep-G2)、人胃癌細(xì)胞(SG
4、C-7901)、人結(jié)腸癌細(xì)胞(HCT-116)、人宮頸癌細(xì)胞(Hela)這五種腫瘤細(xì)胞增殖的影響。結(jié)果顯示,當(dāng)配合物的濃度為1×10-4 mol/L,作用時(shí)間為72 h時(shí),它們的生長率依次為34.3%、37.8%、12.3%、15.9%、35.23%。表明該配合物對(duì)這五種細(xì)胞在體外的增殖均有不同程度的抑制作用,且抑制效果:SGC-7901>HCT-116>MCF-7>Hela>Hep-G2。
3、以尾靜脈注射的給藥方式,研究了
5、[Ru(phen)2GFLX]Cl2對(duì)小鼠的急性毒性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明該配合物對(duì)小鼠有一定的毒性,半數(shù)致死量LD50為:2.99 mg/kg;配合物使小鼠血液中的白細(xì)胞數(shù)減少(P<0.05);且對(duì)臟器的影響主要體現(xiàn)為腎毒性。
4、建立了S180荷瘤小鼠模型,初步研究了[Ru(phen)2GFLX]Cl2對(duì)S180肉瘤的生長抑制作用。腹腔注射給藥劑量為1.50 mg/kg時(shí),該配合物對(duì)小鼠 S180肉瘤的抑制率為32.3%,且對(duì)小鼠
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