

版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請進(jìn)行舉報或認(rèn)領(lǐng)
文檔簡介
1、無論在發(fā)達(dá)國家還是發(fā)展中國家,惡性腫瘤的高致死率,使其成為當(dāng)前危害人類健康最主要的疾病之一。化療是治療癌癥的重要手段,但是臨床上使用的化療藥物仍然存在副作用較大、腫瘤的耐藥性等問題,于是尋求高效、低毒的抗癌藥物是研究者們奮斗的目標(biāo)。順鉑的發(fā)現(xiàn)促進(jìn)了金屬抗腫瘤藥物的發(fā)展,金屬配合物的研究越來越受到廣泛的關(guān)注,芳烴釕(II)配合物就是其中之一,與順鉑相比具有低毒性等優(yōu)點(diǎn)。本論文通過分子設(shè)計合成了一系列菲咯啉衍生物40個左右和以菲咯啉衍生物為
2、配體的芳香釕配合物13個,具體工作如下:
1.綜述了釕配合物的抗腫瘤研究進(jìn)展及其抗腫瘤作用機(jī)制;簡單介紹了配合物與DNA作用的理論基礎(chǔ),并闡明釕配合物與DNA分子識別的意義,在此基礎(chǔ)上說明了研究目的與依據(jù)。
2.通過改變菲咯啉衍生物上的取代基團(tuán)及取代基團(tuán)的位置,設(shè)計合成了一系列含多個配位中心的菲咯啉衍生物,希望從構(gòu)效關(guān)系上得出其與抗腫瘤活性的關(guān)系。
3.采用MTT法研究菲咯啉衍生物對人肺腺癌A5
3、49的抑制作用,流式細(xì)胞術(shù)研究p-BrPIP誘導(dǎo)A549細(xì)胞凋亡,熒光定量PCR,western blot等研究了p-BrPIP作用于A549的抗腫瘤機(jī)制,采用溶劑揮發(fā)法得到四個菲咯啉衍生物的單晶。結(jié)果表明,相同取代基的化合物,其活性順序是鄰位>對位>間位;空間位阻大的化合物的活性要弱于位阻小的;熒光定量PCR,western blot等研究結(jié)果表明p-BrPIP降低NF-κB的活性通過下調(diào)C-myc的表達(dá)抑制A549細(xì)胞增值。
4、 4.改變配體,合成相應(yīng)的菲咯啉衍生物具有[(η6-C6H6)RuCl(L)]+的通式(L=菲咯啉衍生物)的芳烴釕(II)配合物13個。運(yùn)用質(zhì)譜、核磁等手段對配合物進(jìn)行了表征。
5.探討菲咯啉衍生物芳烴釕(II)配合物的抗腫瘤活性及細(xì)胞凋亡研究,選用了A549,SMMC7721和SW620三株腫瘤細(xì)胞株,采用MTT法研究其抗腫瘤的活性,并分析了配合物9和13誘導(dǎo)A549細(xì)胞凋亡作用。結(jié)果表明:芳烴釕(II)配合物對A
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預(yù)覽,若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
- 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 菲并咪唑衍生物、釕(Ⅱ)配合物的抗腫瘤作用機(jī)制.pdf
- 吖啶類衍生物MAPAT的抗腫瘤活性及其作用機(jī)制研究.pdf
- 手性釕(Ⅱ)配合物Λ-OMe靶向抗腫瘤活性及作用機(jī)制研究.pdf
- 姜黃素及其衍生物芳基釕(II)配合物的合成、表征及體外抗腫瘤活性研究.pdf
- 新型釕(Ⅱ)配合物抗腫瘤活性及其毒性研究.pdf
- 釕配合物抗腫瘤活性及其誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡的研究.pdf
- 芳烴釕(Ⅱ)配合物的微波輔助合成及其抗腫瘤作用機(jī)制.pdf
- 釕(II)配合物的合成、與DNA作用及其抗腫瘤活性研究.pdf
- 姜黃素衍生物C1207抗腫瘤活性及其作用機(jī)制的研究.pdf
- 姜黃素衍生物C212抗腫瘤活性及其作用機(jī)制的研究.pdf
- 嘧啶衍生物的合成及其抗腫瘤活性研究.pdf
- 希夫堿及其衍生物類鉑(Ⅱ)配合物的合成及抗腫瘤活性的研究.pdf
- 手性釕配合物的分子設(shè)計及其抗腫瘤活性的研究.pdf
- β-咔啉衍生物的合成及其抗腫瘤活性研究.pdf
- 姜黃素衍生物FM04抗腫瘤作用及其機(jī)制.pdf
- 新型釕配合物的合成及抗腫瘤活性研究.pdf
- 姜黃素及其衍生物鈀(Ⅱ)配合物的合成、表征及體外抗腫瘤活性研究.pdf
- 鄰菲咯啉衍生物的配合物的合成、結(jié)構(gòu)與性質(zhì).pdf
- 1,10-菲咯啉衍生物錸配合物的合成及其性能研究.pdf
- 鄰菲咯啉及其衍生物金屬配合物的晶體結(jié)構(gòu)和性質(zhì).pdf
評論
0/150
提交評論