樺木醇衍生物的合成及生理活性研究.pdf

1、三萜類化合物普遍存在于天然次級(jí)代謝物中，而北方森林的樺樹(shù)外皮中三萜類化合物的含量是最高的，它們的生物活性因子被認(rèn)為具有抗植物病原體的生物活性。人們關(guān)注并期望這些天然三萜類化合物也具有抵抗人類和動(dòng)物病原體的生物活性，因此，天然三萜類化合物被認(rèn)為是一種有待開(kāi)發(fā)并具有很好生物活性的高潛力藥物。
　　本文中以天然三萜類化合物樺木醇為原料，設(shè)計(jì)了三個(gè)系列的合物。在系列物一的合成中首先通過(guò)對(duì)樺木醇的兩個(gè)羥基進(jìn)行選擇性保護(hù)并對(duì)樺木醇的30號(hào)位置

2、進(jìn)行溴代、通過(guò)胺化接入不同的仲胺，最后分別脫去羥基保護(hù)，通過(guò)酯化在樺木醇的3、28號(hào)位置接入不同長(zhǎng)度的二酸。在系列物二的合成中首先是在樺木醇的3、28號(hào)位置分別和同時(shí)接入溴乙酰氯，再與吡啶反應(yīng)生成吡啶鹽，最后通過(guò)陰離子交換得到一些列目標(biāo)化合物。系列物三的合成中首先對(duì)樺木醇的兩個(gè)羥基同時(shí)進(jìn)行保護(hù)，在30號(hào)位置進(jìn)行溴代、異硫氰基化、酰肼加成、最后脫保護(hù)同時(shí)關(guān)環(huán)，得到一系列目標(biāo)化合物。以上得到的所有目標(biāo)產(chǎn)物都基本解決了樺木醇溶解性的問(wèn)題并且我