咪唑斯汀緩釋片的研究.pdf

1、本文根據(jù)國外已上市的咪唑斯汀緩釋片的釋藥特點(diǎn)及其藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)，研究并篩選咪唑斯汀緩釋片處方，以體外釋放度為指標(biāo)考察緩釋劑的種類、規(guī)格、用量，以及制片壓力、稀釋劑和粘合劑對咪唑斯汀緩釋片釋放的影響，確定其處方工藝，并進(jìn)行處方工藝優(yōu)化，考察其穩(wěn)定性并進(jìn)行放大生產(chǎn)的試制，最終制備出一種能在一小時(shí)內(nèi)迅速起效，并在5小時(shí)內(nèi)釋放完全的緩釋片劑。 試驗(yàn)研究結(jié)果表明，選用羥丙基纖維素為緩釋材料，用酒石酸氫鉀作酸化劑，用乳糖和微晶纖維素為稀釋劑，可

2、以得到緩釋效果較好的制劑。最后確定的緩釋片處方為每片含：咪唑斯汀10mg、HPMC 11.5mg、酒石酸氫鉀40mg、乳糖110mg、微晶纖維素40mg、10﹪的EC乙醇溶液0.068ml。制備工藝為：咪唑斯汀粉碎過100目篩，HPMC K4MCR、乳糖、微晶纖維素、酒石酸氫鉀粉碎過100目篩；原輔料加入快速制粒機(jī)中攪拌均勻，加入10﹪EC乙醇溶液為粘合劑，制成圓整的小粒；50℃烘干，水分控制在2﹪～3﹪之間；18目篩整粒；加入1﹪的硬