新型手性氮氧自由基的合成與表征及體外抗腫瘤作用研究.pdf

1、目的：合成一類新型手性氮氧自由基并對其結(jié)構(gòu)進行表征，進一步通過體外實驗對其抗腫瘤活性進行初步研究。
　　方法：以2-硝基丙烷為起始原料，與液溴反應(yīng)，得到2,3-二甲基-2,3-二硝基丁烷，進一步與鋅粉反應(yīng)，合成關(guān)鍵中間體2,3-二甲基-2,3-二羥胺基丁烷（二羥胺）；再用D/L-脯氨醇與3-氯苯甲酰氯或3-氟苯甲酰氯反應(yīng)得到中間體M1~4，進一步與TCCA和TEMPO反應(yīng)，得到相應(yīng)中間體N1~4；然后與2,3二甲基-2,3-二羥胺

2、基丁烷反應(yīng)，用高碘酸鈉氧化，得到最終目標(biāo)產(chǎn)物L(fēng)1/L2/D1/D2。將目標(biāo)產(chǎn)物L(fēng)1/L2/D1/D2用于人腦膠質(zhì)瘤細(xì)胞U251、U87-MG和人肝癌細(xì)胞HepG2，通過MTT試驗和細(xì)胞凋亡實驗檢測其抗腫瘤活性。
　　結(jié)果：合成了4個新型手性氮氧自由基L1/L2/D1/D2，通過1HNMR、IR和LC/MS等多種方法對這些化合物進行表征。抗腫瘤活性試驗結(jié)果證明D1對腦膠質(zhì)瘤細(xì)胞U87-MG的生長抑制作用較為突出，D2對人肝癌HepG