白藜蘆與γ-倒捻子素的結(jié)構(gòu)改造和抗腫瘤活性及油茶皂苷的提取、純化的研究.pdf

1、油茶皂苷是從油茶餅粕中提取出來(lái)的五環(huán)三萜類混合物，其結(jié)構(gòu)是由皂苷配基、糖體和有機(jī)酸三部分組成。研究表明：油茶皂苷是一種性能優(yōu)良的非離子型天然表面活性劑，并具有溶血性、抗?jié)B消炎、化痰止咳、鎮(zhèn)痛、抗菌、抗癌等許多生物活性，廣泛應(yīng)用于建材、日用化工、農(nóng)藥行業(yè)及食品工業(yè)。
　　 本文致力于天然產(chǎn)物的提取分離與結(jié)構(gòu)改造及其生物活性的研究。首先探討了油茶粕中油茶皂苷的提取分離工藝，對(duì)現(xiàn)有的油茶皂苷分離提取工藝進(jìn)行改進(jìn)，提出了先后使用大孔樹脂

2、，聚酰胺樹脂及Sephadex LH-20凝膠柱進(jìn)行分離，并使用比色法對(duì)產(chǎn)品進(jìn)行測(cè)定，得到了較純的油茶皂苷產(chǎn)品。其次，我們以天然提取的白藜蘆醇及γ-倒捻子素為原料，對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾改造，合成了5個(gè)化合物，用1H NMR對(duì)其進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。將合成的新化合物進(jìn)行抗腫瘤生物活性試驗(yàn)的研究，在此基礎(chǔ)上討論了化合物與抗腫瘤活性之間的構(gòu)效關(guān)系。本論文的主要研究?jī)?nèi)容歸納為如下幾個(gè)方面：
　　 1.在查閱了大量文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，全面系統(tǒng)的歸納了油茶

3、皂苷的提取分離工藝及白藜蘆醇與γ-倒捻子素及其衍生物的研究現(xiàn)狀和其藥理活性。
　　 2.以江西產(chǎn)的油茶粕為原料，用70％乙醇，料液比1:5(w/v)，在60℃下浸提3h，將提取出的油茶皂苷粗品經(jīng)大孔樹脂，聚酰胺樹脂及Sephadex LH-20凝膠柱進(jìn)行分離。并探討了溶劑、流速、不同洗脫方案等分別對(duì)大孔樹脂，聚酰胺樹脂及Sephadex LH-20凝膠柱分離純化油茶皂苷的影響。
　　 3.分別以白藜蘆醇和γ-倒捻子素衍母

4、體，根據(jù)其官能團(tuán)特點(diǎn)，設(shè)計(jì)合成了4個(gè)白藜蘆醇的衍生物及1個(gè)γ-倒捻子素衍生物。由于白藜蘆醇和γ-倒捻子素的酚羥基具有很強(qiáng)的供電子能力，這可能是其具有抗氧化能力的主要原因，于是對(duì)其上的酚羥基進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，合成的新化合物分別通過1H NMR分別確定了它們的結(jié)構(gòu)。
　　 4.以阿霉素和他莫西芬為對(duì)照物，采用MTT法對(duì)白藜蘆醇及γ-倒捻子素衍生物抗腫瘤活性進(jìn)行首次測(cè)試。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：對(duì)比于其它的白藜蘆醇衍生物，化合物TY-1對(duì)腫瘤細(xì)胞M