生脈配方顆粒的制備工藝與質(zhì)量控制研究.pdf

1、目的：
　　考察生脈制劑中五味子揮發(fā)油提取的必要性，以期簡化提取工藝，并優(yōu)選出最佳提取工藝條件；對生脈配方顆粒進(jìn)行制劑成型工藝研究，考察制劑成型相關(guān)條件與可行性；對生脈配方顆粒進(jìn)行質(zhì)量控制研究，為質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的制訂提供理論參考。
　　方法：
　　參照相關(guān)文獻(xiàn)的最佳提取條件，采用不提取揮發(fā)油與提取揮發(fā)油的生脈提取液，進(jìn)行小鼠抗應(yīng)激反映的藥效對比試驗；通過比較提取液的干膏收率與人參皂苷Rg1、Re含量，對所確定的醇提路線的影響

2、因素進(jìn)行正交提取試驗，考察影響因素主次大小，確定適合生脈制劑乙醇回流的最適宜工藝路線；小試考察制劑工藝相關(guān)條件與路線，對半成品進(jìn)行顆粒劑的吸濕性、堆密度、休止角等質(zhì)量控制考察，并通過中試驗證優(yōu)選的工藝路線與實際生產(chǎn)的接合性，以便改進(jìn)工藝；對生脈配方顆粒劑進(jìn)行薄層色譜鑒別、HPLC含量測定及顆粒劑相關(guān)項目的質(zhì)量控制研究，建立適宜的分析方法。
　　結(jié)果：
　　在小鼠抗應(yīng)激反應(yīng)的藥效行為學(xué)試驗中，兩種生脈提取液無明顯的藥效行為學(xué)差

3、異；生脈配方顆粒的醇提正交試驗得出，其優(yōu)化提取工藝條件為，8倍量65％乙醇回流提取3次，每次1.5 h；對優(yōu)化后的條件進(jìn)行驗證試驗，結(jié)果表明該提取路線具有可重復(fù)性。在制劑成型工藝的考察中，生脈配方顆粒的制劑成型良好，平均松密度為0.3987 g·mL-1，平均振實密度為0.4343 g·mL-1，休止角35.2°，臨界相對濕度（CRH）為58%，中試工藝穩(wěn)定可行，可為后續(xù)研究提供依據(jù)。質(zhì)量控制研究中，生脈配方顆粒的薄層色譜鑒別與對照藥材

4、在相同位置基本一致，具有相似的色譜行為；主藥人參皂苷Rg1、Re含量的HPLC法測定，得到人參皂苷Rg1在0.392μg~2.352μg范圍內(nèi)的線性回歸方程為y=105x+4257.7，相關(guān)系數(shù)R=0.9997；人參皂苷Re在0.4μg~2.4μg與峰面積的線性方程為y=69403x-5748.6，相關(guān)系數(shù)R=0.9999，兩種皂苷總含量在1.8 mg·g-1以上,其他顆粒劑項下檢查項目均符合相關(guān)規(guī)定。
　　結(jié)論：
　　生脈