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文檔簡介
1、阿爾茨海默病(Alzheimer’s Disease,AD)是公認的一種進行性的復雜神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病,致使患者記憶喪失,認知減退,出現(xiàn)行為障礙,直至死亡。隨著人口老齡化速度加快,預計到2050年,每33秒將新增一例AD患者,這將給家庭和社會帶來沉重負擔。目前為止,尚沒有找到一種藥物可以從根本上治愈 AD,其中乙酰膽堿酯酶(acetylcholinesterase,AChE)抑制劑因其可以顯著緩解AD患者的癥狀,是現(xiàn)階段最有效的首選治療
2、藥物。但是,已上市的AChE抑制劑仍無法滿足臨床需求。因此,通過設計合成新的化學實體,尋找高效、毒副作用小的AChE抑制劑仍然是科研工作者的努力方向。
本文基于阿爾茨海默病治療藥物乙酰膽堿酯酶抑制劑的研究現(xiàn)狀,在系統(tǒng)查閱文獻的基礎(chǔ)上,以取代苯肼和氰乙酸乙酯為原料,設計合成了一系列結(jié)構(gòu)新穎的5-氨基吡唑-3-酮類化合物,并采用核磁共振氫譜、質(zhì)譜、紅外光譜等對目標化合物的結(jié)構(gòu)進行確證。為了考察此類化合物的生物活性,我們采用 Ell
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