2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、從天然產(chǎn)物中尋找生物活性先導化合物進而創(chuàng)制新藥仍然是公認的有效途徑之一,對已知結構的天然產(chǎn)物或藥物進行結構修飾或改造是創(chuàng)新藥物研究的一個重要途徑。雙苯吡喃酮類化合物在自然界中廣泛存在于植物和微生物中,藥理活性非常廣泛,如抗氧化、抗腫瘤、抗菌、抗糖尿病等,所以對雙苯吡喃酮類化合物的衍生化研究具有潛在的價值。這類化合物都具有雙苯吡喃酮的基本平面結構,本課題通過在1位裸露的酚羥基上引入不同的取代基,設計并合成目標化合物40個,其結構均經(jīng)1HN

2、MR和LC-MS確證,所有化合物未見文獻報道。
   惡性腫瘤是威脅人類健康的一大頑疾。研究報道雙苯吡喃酮類化合物可以作為有效的DNA嵌入劑和拓撲異構酶抑制劑,起到抑制腫瘤增值的作用。同時1,2,3-三唑環(huán)具有很好的理化性質(zhì),是藥物設計中一個常用的藥效基團,很多新型抗腫瘤化合物結構中具有三唑基團。根據(jù)藥物設計拼合原理,本課題組已經(jīng)設計并合成了一系列具有腫瘤增殖抑制作用的雙苯吡喃酮類化合物,其中化合物A-16,A-17,A-18和

3、A-19具有較好的抑制活性。在此工作的基礎上,設計了兩類(Y類和Z類)雙苯吡喃酮衍生物,并考察其腫瘤增殖抑制作用。
   本課題實驗通過F-C?;?、環(huán)合和脫甲基三步得到一位酚羥基裸露的雙苯吡喃酮母核。母核與不同的溴芐反應,得到Y類化合物;母核與溴丙炔反應,得到關鍵中間體炔丙醚,然后在五水硫酸銅及抗壞血酸鈉的催化下,炔丙醚與疊氮化鈉和溴芐發(fā)生click反應得到Z類化合物。此反應具有收率好,反應完全和區(qū)域選擇性好的特點。
  

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