(1)天然產(chǎn)物CassiarinsA和B的全合成(2)喜樹堿類藥物SN38及其新衍生物的合成.pdf

1、（1）瘧疾是一種很古老的疾病，其對(duì)人類的危害已有數(shù)千年的歷史。即使是文明高度發(fā)達(dá)的現(xiàn)代社會(huì)每年仍有數(shù)百萬(wàn)的人死于這種以蚊蟲叮咬作為主要傳染途徑的疾病。在過(guò)去的幾個(gè)世紀(jì)里，人類在抗瘧斗爭(zhēng)中取得了輝煌成就但并沒(méi)有根除這一惡疾。與此相反，近年來(lái)發(fā)現(xiàn)瘧原蟲對(duì)已有的抗瘧藥物交叉抗藥性越來(lái)越嚴(yán)重，因此發(fā)展新的抗瘧藥物重新被賦予了重要的意義。
　　 2007年，日本科學(xué)家Morita等從印尼豆屬植物鐵刀木（Cassia siamea）的葉中分

2、離到兩個(gè)結(jié)構(gòu)新穎、具有優(yōu)良抗瘧活性并且低毒性的生物堿cassiarins A和B。根據(jù)它們的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，我們從同一起始原料出發(fā)，成功地發(fā)展了三條不同的全合成路線，其中包括一條仿生全合成路線。在此基礎(chǔ)上，我們也完成了三個(gè)cassiarin A衍生物的合成。
　　 （2）目前，癌癥正越來(lái)越嚴(yán)重地威脅人類的生命健康。由其導(dǎo)致的死亡人數(shù)也在逐年增加。隨著現(xiàn)代藥物和生物化學(xué)的發(fā)展，化學(xué)藥物在癌癥治療中占據(jù)了越來(lái)越重要的地位。
　　

3、喜樹堿是由Wall等人在1966年從喜樹中分離得到的具有優(yōu)良抗癌活性的五環(huán)生物堿。雖然喜樹堿的臨床研究并不成功，但是作為先導(dǎo)化合物它為我們的抗癌藥物研究指明了方向。目前，喜樹堿家族在售的抗癌藥物有伊立替康（Irinotecan）和拓?fù)涮婵担═opotecan），并且有許多化合物處于臨床研究的不同階段。考慮到喜樹堿藥物的工業(yè)化生產(chǎn)對(duì)天然資源的依賴性以及發(fā)展新的喜樹堿衍生物藥物的需要，我們小組于2007年和2008年先后發(fā)展了兩條溫和、高效