舒胃消瘍膠囊的制備與評價.pdf

1、“舒胃消瘍”是由半夏瀉心湯、小陷胸湯、枳術(shù)丸、左金丸等歷史名方加減組合而成的臨床經(jīng)驗(yàn)方，由姜半夏、瓜蔞、白術(shù)、黃連、陳皮、枳實(shí)、柴胡、檳榔、木香、吳茱萸十味藥材組成，主治因肝胃不和所致慢性胃炎與消化性潰瘍等癥。本研究以研究開發(fā)舒胃消瘍膠囊劑為目的，按照“中藥、天然藥物研究指導(dǎo)原則”，進(jìn)行了藥材提取工藝、制備工藝與質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的初步研究。
　　 首先，依據(jù)2010版《中國藥典》，采用HPLC法建立了提取物中鳥苷、鹽酸小檗堿、橙皮苷、木

2、香烴內(nèi)酯的含量測定方法;以出膏率和指標(biāo)成分轉(zhuǎn)移率為評價指標(biāo)，確定藥材提取工藝為黃連、吳茱萸、白術(shù)、木香先醇提，藥渣和剩余藥材進(jìn)行水提工藝研究，在此基礎(chǔ)上分別進(jìn)行了兩種工藝的單因素實(shí)驗(yàn)和正交試驗(yàn)優(yōu)化。確定整個提取工藝為:黃連5.0g，吳茱萸1.5g，白術(shù)7.5g，木香3.0g，以10倍量60％乙醇水蒸氣回流提取3次，每次1.5h。藥渣與剩余藥材加10倍量水，煎煮3次，每次0.5h，濾過，合并提取液，75％乙醇沉淀，抽濾，上清液旋蒸濃縮至一

3、定比列，置60℃真空干燥箱內(nèi)干燥，備用。
　　 以成型率、顆粒堆密度及休止角為評價指標(biāo)，篩選制粒最優(yōu)工藝:提取物粉末8.0g，微粉硅膠1.2g，羧甲基淀粉鈉0.2g，微晶纖維素0.8g，混合均勻，加入2mL85％乙醇制軟材，用18目篩網(wǎng)制成濕顆粒，40℃干燥，20目篩網(wǎng)整粒，收集通過20目篩而不能通過80目的顆粒。將顆粒裝填于0號硬膠囊中，規(guī)格為每粒含顆粒280mg。對舒胃消瘍提取物粉末及制劑進(jìn)行了初步穩(wěn)定性考察，影響因素表明，

4、制劑在高溫60℃、高濕75％、高濕92.5％、強(qiáng)光條件下均不穩(wěn)定，故制劑須貯存在低溫、干燥避光條件下。
　　 按照2010版《中國藥典》，對舒胃消瘍膠囊中所含黃連、陳皮、枳實(shí)、柴胡、木香、瓜蔞、半夏進(jìn)行了TLC鑒別;采用HPLC法對作為制劑指標(biāo)成分的鳥苷、鹽酸小檗堿、橙皮苷進(jìn)行了含量測定。并按《中國藥典》2010年版一部附錄膠囊劑項(xiàng)下的要求進(jìn)行檢查。制定了舒胃消瘍膠囊質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，編寫了質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)起草說明，提高了該制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的控制水