極性可控熱熔壓敏膠的制備及其在經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中的應(yīng)用.pdf

1、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(TDDS)是一種藥物通過皮膚進入人體血液循環(huán)系統(tǒng)的給藥方式，其利用貼片中基質(zhì)控制藥物的釋放，實現(xiàn)平穩(wěn)給藥，使人體血藥濃度穩(wěn)定，實現(xiàn)實現(xiàn)治療全身疾病的目的。TDDS避免了傳統(tǒng)口服、注射給藥中胃腸道和肝臟的“首過效應(yīng)”，開辟了無創(chuàng)傷人體給藥的新方法，是新型藥劑學研究的熱點。中藥經(jīng)皮給藥系統(tǒng)是將我國傳統(tǒng)的中藥理論和人體穴位理論與現(xiàn)代的經(jīng)皮給藥系統(tǒng)理論而結(jié)合產(chǎn)生的，是推動我國傳統(tǒng)外用制劑現(xiàn)代化進程的一種科技手段。
　　中藥經(jīng)

2、皮給藥系統(tǒng)主要由藥物和基質(zhì)材料組成，后者是前者的載體，決定了系統(tǒng)的給藥效果。在各類基質(zhì)材料中，SIS基熱熔壓敏膠基質(zhì)由于其優(yōu)良的藥釋放性能和粘附性能，是TDDS中常用的基質(zhì)材料，但由于它的疏水性，不利于親水性藥物的釋放，只適用于制備親脂性藥物的經(jīng)皮給藥貼片，而傳統(tǒng)中藥的有效成分極為復(fù)雜，往往既含有親脂性成分，又含有親水性成分，因此需要對SIS基熱熔壓敏膠進行改性處理，以提高材料的極性，制備出一種新型熱熔壓敏膠，利于親水性藥物的釋放。本文

3、采用本體原位環(huán)氧化的方法，通過控制SIS環(huán)氧化程度的方法，制得極性可調(diào)控的SIS基熱熔壓敏膠基質(zhì)材料。
　　本文主要從三個方面進行了探討與研究:(1)通過改變SIS環(huán)氧化反應(yīng)條件，研究了反應(yīng)溫度、H2O2的量、反應(yīng)時間對環(huán)氧度的影響。實驗結(jié)果表明:當反應(yīng)溫度為0℃和[H2O2]/[C=C]為1時，ESIS的環(huán)氧度與其反應(yīng)時間呈線性關(guān)系，即可通過反應(yīng)時間控制ESIS的環(huán)氧度。(2)通過原子力顯微鏡(AFM)、接觸角、DSC考察了SI

4、S環(huán)氧化反應(yīng)后的微觀結(jié)構(gòu)變化，結(jié)果表明ESIS的極性隨其環(huán)氧度的增加而不斷提高，相結(jié)構(gòu)和ESIS/C5的相容性都發(fā)生了較大的改變，影響了熱熔壓敏膠的性能;(3)考察了H-ESIS基熱熔壓敏膠的親水性和親脂性藥物的釋放性能和粘附性能:新型H-ESIS基熱熔壓敏膠對親水性和親脂性藥物的釋放性能都有所提高;其粘附性能出現(xiàn)先升高后降低的現(xiàn)象，但其彈性隨環(huán)氧度的提高而降低，ESIS/C5間相容性也降低，導致熱熔壓敏膠浸潤性和粘性降低。(4)考察了