丹參素在大鼠體內(nèi)的分布動力學(xué)研究.pdf

1、目的:
　　 丹參注射液(salivia Miltiorrhiza Injection，SMI)是一種具有增加冠狀動脈血流量、抗心肌缺血等藥理作用而被廣泛應(yīng)用于臨床的中藥制劑。丹參素(Danshengsu，Dhpl)是丹參注射液中的水溶性有效成分，為探索丹參素的分布動力學(xué)規(guī)律，為丹參注射液臨床合理用藥提供藥代指標(biāo)，本實(shí)驗(yàn)擬建立反相高效液相色譜法(RP-HPLC)，同時，測定丹參素血藥濃度和分布組織中的濃度；并將該方法應(yīng)用于丹參注

2、射液中丹參素在SD大鼠體內(nèi)的藥代動力學(xué)研究，以獲得制劑條件下該成分在大鼠體內(nèi)的藥代變化過程和藥代參數(shù)，以此為臨床合理用藥提供科學(xué)依據(jù)。
　　 方法:
　　 丹參注射液中丹參素在大鼠體內(nèi)的藥代動力學(xué)研究：SPF級SD大鼠，雄性，體重(220±10)g，給予尾靜脈注射和腹腔注射丹參注射液0.7ml。分別于給藥后不同時間點(diǎn)取血和組織，用15％高氯酸溶液沉淀蛋白，乙酸乙酯萃取，30℃水浴揮干后采用高效液相色譜法，以對羥基苯甲酸為

3、內(nèi)標(biāo)測定血清和組織中丹參素的含量。色譜條件為：C18色譜柱(5μm，4.6mm×150mm)，柱溫：25℃；流動相：甲醇-1％冰醋酸(8:92)，流速：1.0ml/min；紫外檢測器，檢測波長：280nrn。根據(jù)測定結(jié)果繪制出丹參素藥一時曲線并用DAS2.0軟件進(jìn)行房室模型擬合并計算其藥代動力學(xué)參數(shù)。
　　 結(jié)果:
　　 本實(shí)驗(yàn)建立的測定血清和大鼠主要組織中丹參素的高效液相色譜法專屬性好、精密度高、靈敏準(zhǔn)確。大鼠尾靜脈注

4、射和腹腔注射丹參注射液后，丹參素在大鼠體內(nèi)腎、脾、心、肝、肺、腹部皮膚、背部皮膚、骨組織中有分布，在體內(nèi)吸收迅速，消除較慢，尾靜脈注射符合二室模型，腹腔注射符合一室模型。
　　 結(jié)論:
　　 本文首次進(jìn)行丹參素在大鼠主要組織中分布的研究，并繪制出各組織分布的藥時柱形圖，更好的了解丹參素在組織中代謝的規(guī)律。對于丹參素的定性，本文通過HPLC的tR，光譜3D圖，質(zhì)譜進(jìn)行三級論證。丹參素的藥代參數(shù)結(jié)果可為丹參注射液的臨床使用提