抗菌藥物的臨床應(yīng)用

1、抗菌藥物的臨床應(yīng)用河南中醫(yī)學(xué)院劉麗君教授部分抗菌藥物簡(jiǎn)介合成抗菌藥物喹諾酮類一代萘啶酸二代吡哌酸三代氟喹酮類磺胺類全身用藥局部用藥短效中效長(zhǎng)效甲氧芐啶（TMP）硝基呋喃類硝咪唑類部分抗菌藥物簡(jiǎn)介青霉素類天然青霉素G半合成青霉素耐酸類耐酶類廣譜類頭孢菌素類一代二代三代四代其他β內(nèi)酰胺類Β內(nèi)酰胺類抗生素部分抗菌藥物簡(jiǎn)介大環(huán)內(nèi)酯類：林可霉素及其他抗生素氨基糖苷類抗生素四環(huán)素類、氯霉素抗結(jié)核藥物部分抗菌藥物簡(jiǎn)介氟喹酮類（譜廣G、G效強(qiáng)低抑高殺不

2、用耐藥，無(wú)交叉用于多系統(tǒng)感染毒性小諾氟沙星（氟哌酸）譜廣強(qiáng)空腹血藥濃度高T1234h依諾沙星（氟哌酸）譜廣強(qiáng)T123.35.8h培氟沙星（甲氟哌酸）譜廣強(qiáng)口服，入腦T1210h氧氟沙星（氟嗪酸）譜廣強(qiáng)痰、膽汁T1257h100%服吸左氧氟沙星（左克）譜廣強(qiáng)分布廣T1257h100%服吸環(huán)丙沙星（環(huán)丙氟哌酸）譜廣強(qiáng)口服血藥濃度低T123.35.8h對(duì)耐氨基糖苷類、三代頭孢類敏感諾美沙星口服T127h司帕沙星譜廣強(qiáng)口服T1216h8%光敏Q

3、T長(zhǎng)注意：1、影響幼年動(dòng)物骨組織（軟骨、骨骺發(fā)育）14歲下禁用2、少量入乳汁，影響乳兒，乳母禁用3、對(duì)本類過(guò)敏者禁用磺胺類磺胺類譜廣G、G抑菌應(yīng)用：多立克次體感染禁全身用藥短效磺胺異惡唑（SIZ）T126h尿濃度高T1210h磺胺二甲嘧啶（SM2）T127h入腦中效磺胺嘧啶（SD）T1217h腦脊液濃度高T12＞10h，＜24h磺胺甲惡唑（SMZ）T1211h與TMP伍增效長(zhǎng)效磺胺對(duì)氧嘧啶（SMD）T1230h與TMP伍增效T12＞24

4、h磺胺多辛（SDM)T12150200h瘧疾，結(jié)核腸道局部用藥外用眼科磺胺醋酰（SA）外用磺胺嘧啶銀（SDAg）燒傷抗菌增效TMD慶大霉素（或抗敵素）綠膿桿菌TMD＋新青霉素Ⅱ，紅霉素抗藥金葡菌TMD＋四環(huán)素葡萄球菌、大腸菌、綠膿桿菌TMD＋青霉素類磺胺增效磺胺增效（雙重阻斷）TMP＋SMZTMP＋SD（DMD）雙嘧啶TMP＋SIZTMP＋SMD復(fù)嘧啶TMP＋SDM甲氧芐胺嘧啶TMP硝基呋喃類（譜廣、效強(qiáng)少耐藥、毒大）呋喃妥因（呋喃坦啶

5、）尿濃度高泌尿系感染呋喃唑酮（痢特靈）胃腸濃度高腸道感染呋喃西林局部外用呋喃肟栓婦科硝咪康唑類甲硝唑（滅滴靈）：抗滴蟲(chóng)、阿米巴原蟲(chóng)、各種厭氧菌感染替硝唑厭氧菌感染，口腔、婦科、幽門(mén)螺旋桿菌感染奧硝唑β內(nèi)酰胺類抗生素半合成類甲氧西林奈夫西林（乙氧奈青霉素，新青霉素Ⅲ）口服注射氯苯唑青霉素雙氯苯唑青霉素氟氯苯唑青霉素廣譜口服，注射，抗藥金葡菌敏感菌HHHSRNCCCCNCHCOOHCH3CH3青霉素類譜窄：革蘭陽(yáng)性球桿菌、格蘭陰性球桿菌不穩(wěn)

6、定效強(qiáng)易被酶破壞過(guò)敏性反應(yīng)，刺激、赫氏反應(yīng)天然青霉素：青霉素G（氨芐青霉素）耐酸：苯氧甲青霉素（青霉素Ⅴ）口服注射少用耐酸耐酶：青霉素廣譜類氨芐西林G、G口服或注射匹氨芐西林G、G口服氨芐西林羥氨芐西林（阿莫西林）肺炎球菌口服（耐酸）巴氨芐西林酞氨芐西林侖氨芐西林羧芐西林G、綠膿桿菌磺芐西林G、綠膿桿菌尿、原羧芐西林呋芐西林G、綠膿桿菌強(qiáng)阿洛西林腦膜炎球菌哌拉西林厭氧菌美西林抗格蘭陰性球菌匹美西林G感染、變形桿菌替莫西林頭孢菌素類（7A

7、CA）抗菌譜廣，殺菌效強(qiáng)，低毒過(guò)敏少；耐酶穩(wěn)定性好。據(jù)特點(diǎn)分四代一代Ⅰ頭孢噻吩Ⅱ頭孢噻啶Ⅳ頭孢氨芐Ⅴ頭孢唑啉Ⅵ頭孢拉啶二代頭孢孟多（羥芐四唑）頭孢呋辛（西力達(dá))頭孢尼西頭孢克洛頭孢替安頭孢噻肟（泰可欣）頭孢曲松（頭孢三嗪）頭孢哌酮（先鋒必）頭孢他啶（復(fù)達(dá)欣）頭孢吡肟頭孢唑喃頭孢匹羅頭孢瑟利三代四代各代頭孢菌素的比較抗菌作用耐革蘭氏陰性菌的分類耐青霉素酶腎毒性革蘭陽(yáng)性菌格蘭陰性菌綠膿桿菌β內(nèi)酰胺酶第一代——穩(wěn)定不穩(wěn)定較大第二代——穩(wěn)定較穩(wěn)

8、定較小第三代穩(wěn)定穩(wěn)定偶爾第四代穩(wěn)定穩(wěn)定幾無(wú)藥動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)：口服，注射，分布廣，入各組織。頭孢哌酮在膽汁濃度高；頭孢曲松、頭孢呋辛、頭孢唑圬在腦脊液濃度高；入胎盤(pán)、滑膜液心包積液中達(dá)到治療濃度；多數(shù)為原型從腎排出，少數(shù)為代謝物排出，頭孢哌酮從膽汁排出（半衰期為8小時(shí)）抗藥性：與青霉素部分交叉過(guò)敏：與青霉素部分交叉其他β內(nèi)酰胺類（具β內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)的非典型類）A1、頭霉素類BC頭孢美唑頭孢西丁譜與二代相似G、G，腹盆腔感染2、青霉烯類：呋羅培南

9、G、G3、碳青霉烯類：亞胺培南：譜廣、效強(qiáng)、低毒、耐酶亞胺培南西司他丁（泰能）：去氧肽酶抑制劑美羅培南（美平）：免疫缺陷感染者比阿培南：嚴(yán)重需氧菌、厭氧菌混合感染拉氧頭孢4、氧頭孢烯類：譜與三代相似，厭氧菌，腸球菌，綠膿桿菌氟氧頭孢氧青霉烷類：克拉維酸（棒酸）【奧格門(mén)丁】：阿莫西林棒酸（2:1）【特門(mén)丁】：替卡西林棒酸3.氨芐西林舒巴坦5、β內(nèi)酰胺酶抑制劑舒巴坦【舒他西林（優(yōu)力新）：舒巴坦氨芐（1:2）舒巴坦頭孢哌酮（11）他唑巴坦他唑

10、西林（特治星）他唑巴坦哌拉西林鈉（1:1）其他β內(nèi)酰胺類（具β內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)的非典型類）6、單環(huán)類：氨曲南：對(duì)青霉素過(guò)敏的G感染；代替氨基糖苷類G感染大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、林可霉素與其他抗生素紅霉素抑菌譜廣，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌強(qiáng)（無(wú)味紅霉素琥乙紅霉素）紅霉素克拉霉素口服羅紅霉素口服阿奇霉素阿奇霉素口服（T1268h）G、G乙酰螺旋霉素其他麥迪霉素交沙霉素吉他霉素林可霉素及克林霉素:抑菌劑50S格蘭陽(yáng)性球菌分布廣，各組織、骨、髓萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉

11、素:殺菌劑革蘭陽(yáng)性球菌對(duì)耐藥株有效替考拉寧與萬(wàn)古霉素相似利奈唑烷：（合成）與萬(wàn)古霉素抗菌譜相似抑50S磷霉素：譜廣G、G殺菌（抑制細(xì)胞壁合成）分布廣與β內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類配伍使用協(xié)調(diào)，無(wú)交叉耐藥小諾米星、福提米星共同特點(diǎn)1、結(jié)構(gòu)：氨基糖＋甙元堿性穩(wěn)定2、抗菌作用：譜較廣：革蘭陰性桿菌強(qiáng)革蘭陽(yáng)性球菌差抗結(jié)核桿菌效強(qiáng)：殺菌3、抗藥性：有交叉4、藥動(dòng)學(xué)口服不易吸收注射主要分布細(xì)胞外液，不易入腦入關(guān)節(jié)；易入胎兒循環(huán)；易入內(nèi)耳淋巴循環(huán)（與量相關(guān)

12、，且半衰期長(zhǎng)）；腎小球慮過(guò)腎排出，腎功能不良排泄慢半衰期為50100小時(shí)5、不良反應(yīng)：耳毒性前庭、耳蝸腎毒性新霉素、卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、丁胺卡那過(guò)敏鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素神經(jīng)肌肉接頭阻斷其他：麻木、神經(jīng)炎多粘菌素類多粘菌素：A、B、C、D、E多粘菌素B：窄譜綠膿桿菌不易產(chǎn)生耐藥性多粘菌素E：毒大四環(huán)素類特點(diǎn)：譜廣革蘭陽(yáng)性球菌、格蘭陰性球菌、立克次體、支原體衣原體、螺旋體、阿米巴抑菌抑制蛋白合成30S空腹吸收多；食物、藥物影

13、響；血藥濃度不隨劑量變化；分布廣，膽汁濃度高，存于骨、齒、肝及生長(zhǎng)盛組織，入胎循環(huán)，入乳，入眼，不易入腦；立克次體衣原體、支原體、螺旋體感染是首選不良反應(yīng)：刺激；二重感染；骨齒影響肝腎損傷四環(huán)素類四環(huán)素天然土霉素去甲金霉素四環(huán)素甲烯土霉素（美他環(huán)素）半合成脫氧土霉素（多烯環(huán)素）二甲胺四環(huán)素（米諾環(huán)素）氯霉素特點(diǎn)：譜廣革蘭陽(yáng)性球菌、革蘭陽(yáng)性球菌、傷寒、副傷寒抑菌抑制蛋白合成口服吸收完全，不受食物藥物影響，呈量效關(guān)系，傷寒，副傷寒首選。不良

14、反應(yīng)：骨髓抑制灰嬰綜合征肝腎損傷其他抗結(jié)核病藥分類第一線抗結(jié)核藥：藥物：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺。應(yīng)用：能有效治療大部分結(jié)核病人。第二線抗結(jié)核藥：藥物：對(duì)氨水楊酸、乙硫異煙胺、卷曲霉素、利福定等。應(yīng)用：用于對(duì)一線抗結(jié)核藥產(chǎn)生抗藥性或不能耐受的患者。雷米封是各類結(jié)核病的首選高效特效特點(diǎn)：特效高度選擇性分枝桿菌?。ńY(jié)核桿菌）高效生長(zhǎng)期、靜止期殺菌（抑制分枝桿菌合成酶）易耐藥單用藥易耐藥，停藥可復(fù)敏，配伍使用少耐藥，無(wú)交叉。