作用于血液及造血器官的藥物

1、作用于血液及造血器官的藥物,Grugs used to treat disease of the blood,第一節(jié) 抗凝血藥,肝素 Heparin 水蛭素 Hirudin 香豆素類 Coumarin,內(nèi)源性凝血系統(tǒng)(Intrinsic),外源性凝血系統(tǒng)(Extrinsic),【化學(xué)結(jié)構(gòu)和來源】【體內(nèi)過程】 iv【藥理作用】1、抗凝：特點： 快、強、短、體內(nèi)體外都抗凝 機制：ATIII (IIa Xa XIa

2、 IXa XIIa) HC II 促纖溶系統(tǒng)激活,肝素 heparin,2、降血脂：3、抗炎；保護血管內(nèi)皮細胞；抑制血小板 凝聚；抗平滑肌增殖【臨床應(yīng)用】1、治療和預(yù)防血栓栓塞性疾病：2、DIC:3、防治心肌梗死、腦梗死、外周靜脈術(shù)后 血栓形成4、體內(nèi)外抗凝：,,【不良反應(yīng)】1、自發(fā)性出血：凝血時間和PTT 對抗：魚精蛋白。2、血小板減少3、過敏,1、分子量小2、選擇性作用于

3、Xa 3、抗凝和致出血作用分離4、半衰期長,低分子量肝素LMWH,依諾肝素,香豆素類 coumarins,雙香豆素 dicoumarol華法林 warfarin醋硝香豆素 acenocoumard,Coumarin,Warfarin,Dicoumarin,,【體內(nèi)過程】 Po 生物利用度高， 血漿蛋白結(jié)合率高【藥理作用】1、抗凝： 特點：慢、持久、體內(nèi)抗凝 機制：VitK拮抗劑 IIa V

4、IIa IXa Xa,【臨床應(yīng)用】 防治血栓栓塞性疾病【不良反應(yīng)】1、自發(fā)性出血：凝血酶原時間 對抗：vitk、新鮮血液2、致畸：【藥物相互作用】,纖維蛋白溶解藥鏈激酶 streptokinase尿激酶 urokinase組織型纖溶酶原激活物 t-pA,第二節(jié) 纖維蛋白溶解藥及纖維蛋白溶 解抑制藥,纖溶酶原

5、 鏈激酶-纖溶酶原 復(fù)合物 t-pA 尿激酶與纖維蛋白 纖溶酶結(jié)合的纖溶酶原

6、 纖維蛋白 纖維蛋白降解產(chǎn)物,,,,,,,,,【藥理作用】特點： ——血栓栓塞性疾病。 【不良反應(yīng)】1、過敏2、出血（氨甲苯酸解救）、血壓降低：——潛在出血病人禁用,纖維蛋白溶解抑制藥,氨甲苯酸氨甲環(huán)酸6-氨基已酸【藥理作用】對抗纖溶酶原激活因子【應(yīng)用】1、尿激酶、鏈激酶過量致出血2、纖維蛋白溶解酶活性增高的出血 （產(chǎn)后、肝、肺、前列腺、甲狀腺術(shù)后）,第三節(jié) 抗血小板藥,抑制血小板

7、代謝藥物阻礙ADP介導(dǎo)的血小板活化藥凝血酶抑制藥GPIIb/III a受體阻斷藥,一、抑制血小板代謝藥,（一）環(huán)氧酶抑制藥（二）TXA2抑制藥 利多格雷1.抑制TXA2合成酶、阻斷TXA2受體從而抗血小板聚集效應(yīng)。2.治療心絞痛、缺血性腦卒中，預(yù)防新的缺血病變更有效。3.不良反應(yīng)輕 氯吡格雷 波立維,雙嘧達莫（潘生丁）1.抑制血小板粘附2.抑制血

8、小板聚集 抑制磷酸二酯酶活性、抑制腺苷脫氫酶、增加血小板中腺苷濃度3.抑制TXA2生成4.治療血栓栓塞性疾病，人工瓣膜置換術(shù)后，AS早期5.胃腸道反應(yīng)、血管擴張,（三）磷酸二酯酶抑制藥,二、血小板活化抑制藥,噻氯匹定1.機制——抗血小板聚集和粘附2.臨床應(yīng)用：預(yù)防中風(fēng)，心肌梗死，外周A血栓性疾病復(fù)發(fā)。3.不良反應(yīng)：胃腸道 粒細胞減少,三、凝血酶抑制藥,阿加曲班 水蛭素,四、GPIIb

9、/III a受體阻斷藥,阿昔單抗,第四節(jié) 促凝血藥,維生素K vitamin K,【藥理作用】1、促進凝血因子合成2、鎮(zhèn)痛：,【臨床應(yīng)用】1、維生素K 缺乏所致出血,廣譜抗生素導(dǎo)致的維生 素K 缺乏2、藥物及其他凝血酶原過低癥：【不良反應(yīng)】,鐵 劑 硫酸亞鐵（ferrous sulfete）枸櫞酸鐵銨（ferric annonium citrate）右旋糖苷鐵（iron dextran）

10、【體內(nèi)過程】 吸收：二價鐵 促進吸收物質(zhì)： 妨礙吸收物質(zhì)：,第五節(jié) 抗貧血藥agents used in anemias,【臨床應(yīng)用】缺鐵性貧血【不良反應(yīng)】胃腸道，肌注可致局部刺激疼痛中毒和解救：口服中毒者：NaHco3洗胃、 灌注去鐵胺注射中毒者：im去鐵胺二乙撐三胺 戊乙酸鈉鈣,【藥理作用】,葉酸

11、Folic acid,葉酸還原酶,二氫葉酸還原酶,葉酸,二氫葉酸,四氫葉酸,,,體內(nèi)轉(zhuǎn)化為四氫葉酸作為一碳單位代謝的輔酶，參與嘧啶 、嘌呤核苷酸合成和某些氨基酸代謝。當(dāng)葉酸缺乏時，可出現(xiàn)巨幼紅細胞性貧。某些生長迅速的組織如上皮細胞、胃腸粘膜先受損，引起舌炎和胃炎。,,【臨床應(yīng)用】1、巨幼紅細胞性貧血2、惡性貧血:3、葉酸拮抗劑所致性貧血 ——甲酰四氫葉酸鈣,【體內(nèi)過程】【藥理作用】【臨床應(yīng)用】1、貧血：