手性噁唑啉配體在不對稱Kinugasa反應中的應用.pdf

1、β-內酰胺化合物是一類具有優(yōu)越的抗菌活性的生物活性化合物，且在有機合成中是非常重要的有機合成中間體。其高立體選擇性的合成一直是有機化學家們重點關注的課題之一。本論文主要設計合成了一系列新的噁唑啉配體，并利用這些配體進行了不對稱Kinugasa反應的研究。
　　 在第一部分，主要對β-內酰胺化合物的合成及Kinugasa反應的應用研究進展進行總結。
　　 在第二部分，主要研究了在傳統(tǒng)雙噁唑啉配體的基礎上，設計合成了一系列新

2、的三噁唑啉配體，并詳細地考察了這些配體在不對稱Kinugasa反應中的應用。發(fā)現(xiàn)三噁唑啉配體L30的Cu絡合物可以很好地催化硝酮和末端芳炔的偶聯(lián)反應。在優(yōu)化條件下，以中等到良好的收率(高達98％)，優(yōu)秀的非對映選擇性(高達97/3)和優(yōu)秀的對映選擇性(高達98％)得到各種β-內酰胺。另外，β-內酰胺化合物能夠在一次重結晶之后能夠獲得大于99％的對映選擇性。
　　 在第三部分，主要研究了丙炔酸酯類炔烴的不對稱Kinugasa反應。