哌嗪衍生物和紅景天苷類似物的合成與表征及其生物活性研究.pdf

1、分類號：密級：學(xué)校代碼： 1 0 1 6 5學(xué) 號：2 0 1 1 1 1 0 4 3逢掌何筢大學(xué)碩士學(xué)位論文哌嗪衍生物和紅景天苷類似物的合成與表征及其生物活性研究作者姓名：學(xué)科、專業(yè)：研究方向：導(dǎo)師姓名：王志偉有機化學(xué)藥物合成趙龍鉉教授2014 年5 月遼寧師范大學(xué)碩士學(xué)位論文摘 要哌嗪屬于六元雜環(huán)化合物，是一種重要的藥物合成中間體，哌嗪類藥物具有多種生物活性，如：抗菌、抗癌、止痛、抗高血壓等，同時哌嗪環(huán)上取代基的不同，往往能使其產(chǎn)生

2、不同的藥理作用，因此哌嗪類衍生物在藥物研發(fā)領(lǐng)域受到越來越多的關(guān)注。紅景天是一種珍稀的藥用植物，其有效成分紅景天苷屬于苷類化合物。經(jīng)研究表明，紅景天苷具有抗病毒、抗腫瘤、保護心血管系統(tǒng)和改善免疫功能等多種藥理作用。為了更加深入的對哌嗪衍生物和紅景天苷類似物進行研究，本文根據(jù)拼合原理，將具有較好生物活性的化合物進行偶聯(lián)，并對其結(jié)構(gòu)進行適當(dāng)?shù)男揎?，最后通過生物活性測試進行篩選，以期得到具有更好生物活性的新藥候選物質(zhì)。本論文的研究主要包括以下三

3、個部分：第一部分：對哌嗪和紅景天進行了綜述，介紹了哌嗪衍生物在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用以及紅景天的藥理作用，并對哌嗪衍生物和紅景天類似物的發(fā)展前景進行闡述。第二部分：哌嗪衍生物和紅景天苷類似物的設(shè)計、合成與表征。通過探索合成、分離和純化的條件，共設(shè)計并合成了5 5 種化合物，其中有3 7 種化合物未見文獻報道，具體如下：1 ．將哌嗪的N - 1 位進行保護，然后將氨基被保護的氨基酸與哌嗪的Ⅳ4 位進行偶聯(lián)，再脫去哌嗪N - 1 位的保護基，將N

4、- 1 位與另一種氨基被保護的氨基酸再次進行偶聯(lián)，最后脫去保護基，得到1 3 種哌嗪衍生物。2 ．將N - 1 位被保護的哌嗪與氨基被保護的氨基酸進行偶聯(lián)，再脫去保護基，得到6 種哌嗪衍生物。3 ．將N - 1 位被保護的哌嗪與對氟苯甲酸進行偶聯(lián)，然后脫去哌嗪N - 1 位的保護基，再將N - 1 位與氨基被保護的氨基酸進行偶聯(lián)，最后脫去保護基，得到8種哌嗪衍生物。4 ．在四種經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾的五環(huán)三萜類化合物的C ．3 或C ．2 位導(dǎo)入